Неотигазон (Neotigason)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Neotigason

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник СРЕДСТВА ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. ДЕРМАТОЛОГИЯROCHE

Капсулы: в упаковке 30 и 100 шт.
1 капс. ацитретин 10 мг -- 25 мг
Одна капсула содержит:
Ацитретина 10 мг 25 мг

Наполнитель:
аскорбат натрия (антиоксидант).
Капсулы 30 100

Общая информация

Ацитретин
Системный ретиноид
Клинические исследования подтвердили что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса причем его побочные действия в целом вполне переносимы. Действие препарата является чисто симптоматическим; его механизм остается в основном неизвестным.
Максимальные концентрации ацитретина в плазме наблюдаются через 1-4 часа после приема. Наилучшая биодоступность ацитретина достигается при приеме препарата во время еды. Биодоступность разовой дозы составляет около 60% однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36-95%).

Ацитретин обладает выраженной липофильностью и легко проникает в ткани. Его связывание с белками превышает 99%. В исследованиях на животных ацитретин проходил через плацентарный барьер в количествах способных вызвать пороки развития у плода. Липофильные свойства ацитретина заставляют предполагать что он в значительных количествах попадает в грудное молоко.

Ацитретин метаболизируется путем изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин) а также путем образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи.

Исследования с многократным приемом препарата больными в возрасте от 21 до 70 лет показали что период полувыведения ацитретина составляет около 50 часов а его основного метаболита в плазме цис-ацитретина который также является тератогенным- 60 часов. Учитывая наибольшую продолжительность периода полувыведения ацитретина (96 часов) и цис-ацитретина (123 часа) у этих больных а также исходя из их линейной кинетики можно прогнозировать что более 99% препарата выведется из организма в течение 36 дней после прекращения длительного лечения. Более того в пределах 36 дней после прекращения лечения концентрации ацитретина и цис-ацитретина в плазме уменьшались ниже предела чувствительности метода (< 6 нг/мл). Ацитретин выводится исключительно в форме метаболитов примерно в равных количествах через почки и желчные пути.
Начальная суточная доза: 25 мг (т.е. 1 капсула по 25 мг) или 30 мг в сутки (3 капсулы по 10 мг) в течение 2-4 недель.
Поддерживающая доза зависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 30 мг принимаемой еще в течение 6-8 недель. В некоторых случаях бывает необходимо увеличить дозу до максимальной равной 75 мг/сутки (т.е. 3 капсулы по 25 мг).
После достаточного регресса псориатических поражений лечение больных псориазом можно прекратить. Рецидивы лечат как указано выше.
При дискератозах обычно требуется поддерживающая терапия которую проводят как можно меньшими дозами. Они могут быть ниже 20 мг в сутки и не должны превышать 50 мг в сутки.

Учитывая возможность тяжелых побочных явлений при длительном лечении следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы до 1 мг/кг в сутки (не более 35 мг/сутки). Поддерживающая доза должна быть как можно меньшей учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.
Комбинированная терапия
Гиперчувствительность к препарату (ацитретину или наполнителям) или к другим ретиноидам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; выраженная хроническая гиперлипидемия.
Самыми частыми побочными действиями являются симптомы гипервитаминоза А например сухость губ которую можно устранить применением жирного крема; хейлит и трещины в уголках рта сухость и воспаление слизистых оболочек и переходного эпителия; иногда - носовые кровотечения ринит и офтальмологические нарушения (ксерофтальмия коньюнктивит) а также непереносимость контактных линз; редко - язвы роговицы. Наблюдались также случаи жажды и сухости во рту иногда - стоматит гингивит и нарушение вкусовых ощущений увеличение частоты вульвовагинитов вызванных Candida albicans.
Могут возникнуть боли в мышцах костях и суставах. Поддерживающая терапия может приводить к увеличению уже имевшихся гиперостозов позвоночника появлению новых гиперостозов и кальциноза мягких тканей как это наблюдается при длительном системном применении и других ретиноидов.
У одного больного после нескольких лет терапии Тигасоном (этретинатом) появились гиперостозы позвоночника и кальцификация позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.
Описаны случаи появления периферических отеков и приливов редко развиваются желудочно-кишечные расстройства гепатит желтуха временное и как правило обратимое повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы.
Необходимо контролировать уровень холестерина и триглицеридов сыворотки натощак особенно у больных группы риска (нарушения липидного обмена сахарный диабет ожирение алкоголизм) и при длительном лечении.
У больных сахарным диабетом ретиноиды могут улучшить или ухудшить толерантность к глюкозе поэтому на ранних этапах лечения концентрацию глюкозы в крови следует проверять чаще обычного.
У детей нужно внимательно следить за параметрами роста и развитием костей.

Беременность и кормление грудью:
Беременность
1. Больная страдает тяжелым нарушением ороговения резистентным к стандартным видам лечения.
2. Можно быть уверенным в том что больная понимает и выполняет указания врача.
3. Больная в состоянии аккуратно и беспрерывно применять предусмотренные противозачаточные средства.
5. Лечение не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня следующего нормального менструального цикла.
6. За две недели до начала лечения должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза в месяц.
8. Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения независимо от его продолжительности и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса (и двух лет после последнего приема Тигасона).
Кормление грудью
Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов.

Показания

Кожные заболевания с тяжелыми нарушениями ороговения:
— псориатическая эритродермия;
— локализованный или генерализованный пустулезный псориаз;
— врожденный ихтиоз;
— красный волосяной отрубевидный лишай;
— болезнь Дарье.
Тяжелые формы псориаза в том числе псориатическая эритродермия локализованный или генерализованный пустулезный псориаз.
Тяжелые дискератозы такие как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье; другие тяжелые нарушения ороговения резистентные к традиционным видам терапии.

Противопоказания

— выраженные нарушения функции почек и/или печени;
— гиперлипидемия;
— одновременное назначение с тетрациклинами витамином А другими ретиноидами метотрексатом;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к препарату или другим ретиноидам.

Особые указания

Необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак особенно у больных группы риска (нарушения липидного обмена сахарный диабет ожирение хронический алкоголизм) и при проведении длительной терапии.
У детей следует тщательно наблюдать за показателями роста и развития костей.
Препарат нельзя назначать кормящим матерям.

Побочное действие

Наиболее частым побочным эффектом является развитие симптомов гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек хейлит трещины в углах рта конъюнктивит.
Дерматологические реакции: истончение и шелушение кожи по всему телу алопеция хрупкость ногтей паронихия фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС и органа зрения: головные боли нарушения сумеречного зрения.
Со стороны печени: обратимое повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны водно-электролитного и липидного обмена: гиперкальциемия увеличение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в костях и мышцах гиперостоз и кальциноз тканей. Описан случай развития позвонкового гиперостоза и кальциноза позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

Дозировка

Режим дозирования препарата подбирают индивидуально.
Капсулы рекомендуют принимать 1 раз/сут во время еды или с молоком.
Взрослым: начальная доза составляет 250-300 мг/сут в течение 2-4 недель. Поддерживающая доза определяется клинической эффективностью и переносимостью препарата. Обычно оптимальным является прием 250-500 мг/сут в течение 6-8 недель. В некоторых случаях может оказаться необходимым увеличить дозу до максимальной суточной — 750 мг.
Лечение псориаза продолжают до достаточного заживления псориатических поражений.
При нарушениях ороговения необходимо проводить длительную поддерживающую терапию используя минимальные эффективные дозы (они не должны превышать 50 мг/сут).
Детям препарат можно назначать только в случае неэффективности всех альтернативных способов лечения. Дозу рассчитывают исходя из массы тела ребенка. Начальная доза составляет 0.5 мг/кг/сут. В некоторых случаях на короткое время возможно увеличение дозы до 1 мг/кг/сут однако суточная доза не должна превышать 35 мг. Поддерживающая доза должна быть возможно более низкой.
Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма ацитретина дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы лучше принимать один раз в сутки во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации.

Передозировка

Симптомы: головная боль головокружение.
Лечение. Немедленная отмена препарата. В случае необходимости — симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ . Максимальная концентрация ацитретина в плазме достигается через 1-4 ч после приема препарата. Биодоступность препарата составляет в среднем около 60% и повышается при приеме препарата с пищей.
Ацитретин обладает высокой липофильностью и легко проникает в ткани организма. Связывание с белками плазмы — 99%. Препарат проходит через плацентарный барьер. Препарат по-видимому в значительных количествах проникает в грудное молоко учитывая его высокую липофильность. Препарат метаболизируется в организме путем изомеризации с образованием 13-цис-изомера а также путем взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения ацитретина составляет 50 ч а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения длительного лечения выводятся 99% препарата. Препарат выводится из организма в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах.

Срок годности

3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности (EXP) указанного на упаковке.

Время загрузки страницы 1.537 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Неотигазон (Neotigason)

Купить Неотигазон (Neotigason)