Торадол (Toradol)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Toradol

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник АНАЛЬГЕТИКИROCHE

Таблетки: в упаковке 10 шт.
1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Раствор для инъекций 1 мл в ампулах по 5 шт. в упаковке.
1 мл кеторолака трометамин 30 мг
Одна таблетка содержит:
Кеторолака трометамина 10 мг

Одна ампула с 1 мл раствора для в/м и в/в введения содержит:
Кеторолака трометамина 30 мг
Ампулы 5

Таблетки 20

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте. Таблетки предохранять от воздействия влаги.

Общая информация

Кеторолака трометамин
Анальгетик
65 лет): период полувыведения терминальной фазы по сравнению с таковым у молодых здоровых добровольцев увеличивается до 7 часов (от 4.3 до 8.6 часа). Общий плазменный клиренс по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами может быть снижен в среднем до 0.019 л/час/кг.

При поражении почек выведение кеторолака замедляется о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью. У них плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

У больных с нарушением функции печени никаких клинически значимых изменений фармакокинетики кеторолака не отмечается хотя время до достижения максимальной концентрации в плазме и период полувыведения терминальной фазы по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев несколько увеличиваются.
2 лет: начальная доза 1.0 мг/кг внутримышечно или 0.5-1.0 мг/кг внутривенно затем по 0.5 мг/кг внутривенно через каждые 6 часов.
При однократном приеме рекомендованная доза равняется 10 мг. При многократном приеме рекомендованная доза - по 10 мг через каждые 4-6 часов в зависимости от выраженности боли; высшая суточная доза - не более 40 мг.
Нежелательные явления:

Желудочно-кишечный тракт: боли и дискомфорт в области живота анорексия запор диарея диспепсия отрыжка метеоризм чувство тяжести боли в животе гастрит тошнота рвота стоматит эзофагит гастрит желудочно-кишечные кровотечения панкреатит язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перфорации кровотечения из прямой кишки мелена.

Центральная нервная и костно-мышечная системы: нарушения сна и мышления тревога асептический менингит судороги депрессия системное и несистемное головокружение сонливость сухость во рту эйфория жажда галлюцинации головная боль гиперкинезии нарушения концентрации бессонница боли в мышцах нервозность парестезии психотические реакции потливость.

Мочевыводящие пути: острая почечная недостаточность боли в боку (с гематурией и азотемией или без них) гемолитический уремический синдром гиперкалиемия гипонатриемия учащенное мочеиспускание задержка мочи интерстициальный нефрит нефротический синдром олигурия повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия приливы артериальная гипертензия и гипотензия бледность кожных покровов сердцебиение боли в грудной клетке.

Дыхательная система: астма одышка отек легких.

Печень и желчевыводящие пути: изменения функциональных печеночных проб гепатит холестатическая желтуха печеночная недостаточность.

Кожа: эксфолиативный дерматит синдром Лайелла макуло-папулезная сыпь зуд синдром Стивенса-Джонсона крапивница.

Реакции гиперчувствительности: бронхоспазм сыпь гипотония отек гортани ангионевротический отек анафилактоидные реакции анафилаксия. Последние могут привести к летальному исходу.

Система крови: пурпура тромбоцитопения носовые кровотечения гематомы послеоперационные кровотечения удлинение времени кровотечения.

Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений нарушения зрения головокружение снижение слуха.

Другие: астения отеки реакции в месте инъекции прибавка массы тела лихорадка.
Влияние на почки:

Анафилактические (анафилактоидные) реакции:

Система крови:

Больные старческого возраста:
Эти больные более подвержены побочным реакциям чем молодые. Это возрастание риска параллельное возрасту характерно для всех лекарственных средств и всех НПВС. У больных старческого возраста периода полувыведения удлиняется а плазменный клиренс кеторолака может снижаться. Рекомендуется назначать дозы находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Задержка жидкости и отеки:

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пробенецида поскольку он может изменить фармакокинетику кеторолака.

Одновременное лечение метотрексатом требует осторожности поскольку некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата увеличивая таким образом его возможную токсичность.

Вождение транспорта и работа с машинами и механизмами:
В исследованиях на кроликах и крысах с применением кеторолака трометамина в дозах оказывающих токсическое действие на самок признаков тератогенности препарата обнаружено не было. У крыс наблюдалось удлинение периода беременности и поздние роды. Примерно 10% кеторолака проходят через плацентарный барьер. В малых концентрациях препарат обнаруживается в грудном молоке человека.
Одновременное назначение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС увеличивает риск тяжелых побочных действий НПВС.

При одновременном назначении с окспентифиллином усиливается тенденция к кровотечениям.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака увеличивает его концентрации кеторолака в плазме и удлиняет период полувыведения.

Некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и тем самым могут усилить его токсичность.

Другие НПВС увеличивают риск нарушения функции почек при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Кеторолак может оказывать аналогичный эффект посредством того же механизма.

Злоупотребление/зависимость:

Несовместимость:
Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.

Показания

Болевой синдром в послеоперационном периоде при травмах острых болях в спине и мышцах.

Противопоказания

— полипы носа ангионевротический отек бронхоспазм бронхиальная астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— выраженные нарушения функции почек (уровень креатинина плазмы крови выше 5 мг/100 мл);
— высокий риск послеоперационных кровотечений неполная остановка кровотечения нарушения кроветворения и/или кровоизлияния в головной мозг;
— одновременный прием других НПВС ;
— повышенная чувствительность к препарату и/или другим НПВС.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают больным с гиповолемией обусловленной кровопотерей или тяжелой гипогидратацией. В этом случае проводят строгий контроль за функцией почек (общий анализ мочи уровень мочевины и креатинина в плазме крови) вплоть до восстановления нормального объема крови.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертонией так как препарат может вызывать задержку жидкости в организме и образование отеков.
Больные со снижением свертывания крови или получающие лекарственные средства препятствующие свертыванию крови должны находиться под строгим медицинским контролем.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фармакокинетическое взаимодействие.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия боли тошнота диарея; реже — метеоризм гастрит отрыжка запоры стоматит рвота чувство переполнения желудка эрозивно-язвенные поражения ЖКТ кровотечения из ЖКТ; нарушения функции печени. Описаны случаи возникновения перфораций стенки желудка или кишечника панкреатита гепатита и признаков печеночной недостаточности.
Со стороны ЦНС психики и органов чувств: головная боль головокружение сонливость; реже — расстройства вкусовых ощущений нарушения зрения нервозность депрессия эйфория астения неспособность к концентрации внимания нарушения сна возбуждение. Описаны случаи возникновения судорог.
Аллергические реакции: редко — крапивница зуд бронхоспазм бронхиальная астма; возможны анафилактоидные реакции артериальная гипотония ангионевротический отек эксфолиативный дерматит синдром Лайелла синдром Стивенса-Джонсона.
Местные: боли в месте инъекции после многократного в/м введения.
Прочие: отеки; описаны случаи развития отека легких.

Дозировка

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Взрослым при введении препарата в/м или в/в средняя разовая доза составляет 10-30 мг максимальная суточная доза — 90 мг; при приеме внутрь разовая доза — 10 мг максимальная суточная — 40 мг. Препарат вводят каждые 6-8 ч продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Продолжительность инъекции при в/м или в/в введении препарата должна составлять не менее 15 с.
Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в более низких дозах; максимальная суточная доза при парентеральном введении — 60 мг.
Больным с нарушениями функции почек дозу препарата меняют в зависимости от клиренса креатинина и концентрации его в плазме крови. При КК 0.2-0.7 мл/мин/кг и уровне креатинина в плазме 1.9-5 мг/100 мл дозу препарата уменьшают на 50%.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат обладающий выраженным анальгетическим эффектом. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов. Препарат угнетает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Фармакокинетика
Препарат абсорбируется быстро и полностью как после в/м введения так и при приеме внутрь. Прием пищи замедляет абсорбцию не влияя на ее степень и полноту. Связывание с белками плазмы — 99%.
Объем распределения после в/в введения однократной дозы препарата составляет 0.25 л/кг.
Препарат метаболизируется в печени с образованием конъюгатов и п-оксикеторолака.
Препарат выводится в основном (около 91%) с мочой при этом 60% — в неизмененном виде; остальное — с калом. Период полувыведения после однократной дозы 30 мг составляет в среднем около 5.3 ч.
Равновесная концентрация в плазме крови при регулярном введении препарата (каждые 6 ч) достигается через 1 сут.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения молодым здоровым взрослым добровольцам кеторолака трометамин всасывается быстро и полностью. Через 50 минут после однократного введения 30 мг достигается максимальная концентрация в плазме равная 2.2-3.0 m г/мл.

После однократного внутривенного струйного введения 10 мг кеторолака трометамина молодым здоровым взрослым добровольцам средняя максимальная концентрация в плазме равная 2.4 m г/мл достигается в среднем через 5.4 минуты после введения.

После внутривенной инфузии молодым здоровым взрослым добровольцам максимальные концентрации в плазме достигаются через 5 минут после введения начальной нагрузочной дозы в 30 мг. После этого непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/час поддерживает концентрации в плазме на том же уровне что наблюдаются при внутримышечном введении доз в 30 мг через каждые 6 часов.

После приема внутрь натощак 10 мг кеторолака трометамина молодыми здоровыми взрослыми добровольцами препарат быстро и полностью всасывается достигая максимальной концентрации в плазме равной 0.7-1.1 m г/мл в среднем через 44 минуты.

Срок годности

2 года (ампулы) и 3 года (таблетки). Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР) указанного на упаковке.

Время загрузки страницы 1.373 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Торадол (Toradol)

Купить Торадол (Toradol)