Стадол (Stadol)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Stadol

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник АНАЛЬГЕТИКИBRISTOL-MYERS SQUIBB

Раствор для инъекций: 1 мл 2 мл во флаконах и 10 мл в многодозовом флаконе.
1 мл буторфанола тартрат 2 мг Прочие ингредиенты: лимонная кислота 3.3 мг цитрат натрия 6.4 мг хлорид натрия 6.4 мг бензетоний хлорид (только в многодозовом флаконе) 0.1 мг в качестве консерванта.

Общая информация

(буторфанол тартрат)
инъекционный
Буторфанол тартрат представляет собой синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда обладающий агонистической/антагонистической активностью.

Химическое название препарата:
(-) - 17 - ( цикло6утилметил ) морфинан 314 - диол [S - (R* R*)] - 23 - дигидроксибутандиоат (1:1) (соль).

Молекулярная формула препарата С21Н29NО2С4Н6O6 соответствует молекулярному весу 47755 а структурная формула приведена ниже:

Буторфанол тартрат представляет собой белое кристаллическое вещество. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 068 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе N-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 75.
Общая фармакология и механизм действия
Буторфанол и его основные метаболиты представляют собой агонисты опиоидных рецепторов класса канна- и являются смешанными антагонистами мю- опиоидных рецепторов.
По-видимому взаимодействие препарата с указанными рецепторами в центральной нервной системе отвечает за большинство его фармакологических эффектов включая анальгетическое действие. Помимо анальгетического действия эффекты на ЦНС включают подавление непроизвольной дыхательной активности к кашлю стимуляцию центра рвоты сужение зрачков и седативное действие. Эффекты возможно не связанные с ЦНС включают изменения гемодинамики бронхомоторного тонуса секреторной и моторной активности желудочно-кишечного тракта и активности сфинктера мочевого пузыря.
На животной модели доза буторфанола тартрата необходимая для проявления антагонизма по отношению к анальгетическому действию морфина на 50% была сходной с дозой налорфина меньшей чем доза пентазоцина и более высокой чем доза налоксона.
Фармакологическая активность метаболитов буторфанола на человеке не исследовалась в опытах на животных метаболиты буторфанола обладали определенным анальгетическим действием.
В исследованиях буторфанола проведенных на человеке седативный эффект обычно отмечался при дозах составлявших 05 мг или более. Наркоз вызывался дозами буторфанола составлявшими 10-12 мги вводившимися внутривенно на протяжении 10-15 минут. Буторфанол подобно другим агонистам антагонистов смешанного действия обладающим высоким сродством к канна-рецептору может вызывать у отдельных больных неприятные психотомиметические эффекты.
Дозы равные 1 мг или более при любом способе введения могут вызывать тошноту и/или рвоту.
В исследованиях на человеке проводившихся с испытуемыми без выраженных дисфункций дыхательной системы внутривенное введение 2 мг буторфанола или 10 мг морфинсульфата приводило к близкому подавлению дыхания. При использовании более высоких доз степень подавления дыхания буторфанолом заметно не возрастала; однако продолжительность эффекта увеличивалась. Подавление дыхания отмечавшееся после введения буторфанола любым путем снималось специфическим антагонистом опиоидной системы налоксоном.
Буторфанол тартрат в дозах меньших чем требующиеся для проявления анальгетического действия обнаруживает на животных противокашлевый эффект.
Гемодинамические изменения отмечавшиеся во время катетеризации сердца у больных получавших буторфанол однократно внутривенно в дозе 0025 мг/кг веса тела включали увеличение давления в легочной артерии давления заклинивания сосудистого сопротивления а также увеличение конечного диастолического давления в левом желудочке и системного артериального давления.

Анальгетический эффект буторфанола зависит от пути введения. Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения в пределах от 10 до 15 минут после внутримышечного введения и в пределах 15 минут после применения интраназального аэрозоля.

ИНДИВИДУАЛИЗАЦИЯ ДОЗИРОВОК:
Обычно исходные дозы буторфанола составляют: по 1 мг с интервалами 3-4 часа внутривенно по 2 мг через каждые 3-4 часа внутримышечно и 1 мг с последующим введением 1 мг через 60-90 минут интраназально каждые 3-4 часа.
Использование буторфанола у престарелых больных больных с нарушенной функцией почек больных с нарушенной функцией печени а также во время родов требует дополнительной осторожности.

Обычная доза назначаемая перед хирургической операцией составляет 2 мг ВМ за 60-90 минут перед операцией или 2 мг ВВ непосредственно перед индукционной фазой наркоза. Такая доза приблизительно соответствует по своему седативному эффекту 10 мг морфина или 80 мг меперидина. Такая однократная предоперационная доза должна подбираться индивидуально в зависимости от возраста веса тела физического статуса заболевания использования других лекарственных препаратов и типа анестезии а также характера хирургического вмешательства.

(буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения)
Обычная рекомендованная исходная доза для интраназального применения составляет 1 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю). Если удовлетворительного болеутоляющего эффекта не достигается в пределах 60-90 минут можно назначить дополнительную дозу равную 1 мг. Указанную дозовую схему можно использовать с интервалами в 3-4 часа по необходимости.
Для снятия тяжелых болей можно назначать исходную дозу равную 2 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю) при условии что больные могут оставаться в лежачем положении на случай появления сонливости или головокружения. Таким больным не следует назначать препарат дополнительно на протяжении 3-4 часов. Частота побочных эффектов выше при использовании исходной дозы равной 2 мг.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ:
Больные с зависимостью от наркотиков
Буторфанол в связи с его антагонистическими свойствами в отношении опиоидов не рекомендуется использовать у больных с зависимостью от наркотиков. У таких больных опиоиды должны быть отменены достаточно заблаговременно перед началом лечения буторфанолом. У больных хронически принимающих опиоидные анальгетики использование буторфанола приводило к возникновению симптомов отмены таких как чувство тревоги возбуждение изменения настроения галлюцинации дисфория слабость и понос. В связи с трудностью оценки толерантности к опиоидам у больных недавно получавших повторные дозы наркотических анальгетиков при введении таким больным буторфанола следует соблюдать осторожность.

Информация для больных
1. Сонливость и головокружение связанные с применением буторфанола могут нарушать умственные и физические способности необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например вождение транспортных средств работа на механизмах и т.д.).
2. При использовании буторфанола не следует принимать алкоголь. Использование буторфанола одновременно с препаратами влияющими на центральную нервную систему (например алкоголь барбитураты транквилизаторы антигистамины) может приводить к усилению подавляющего действия на центральную нервную систему проявляющемуся в сонливости головокружении и нарушении интеллектуальных функций.
NDC 0015-5644-20 - 2 мг/мл флакон на 2 мл
NDC 0015-5645-20 - 1 мг/мл флакон на 1 мл
NDC 0015-5646-20 - 2 мг/мл флакон на 1 мл
NDC 0015-5648-20 - 2 мг/мл многодозовый флакон на 10 мл
NDC 0087-5650-41 - 10 мг/мл флакон на 25 мл

1. Вскрыть упаковку защищенную от открывания ребенком и вынуть из нее насос для получения аэрозоля и флакон с раствором.
Многолетнее травянистое растение сем. бобовых (Lеguminosае) растет на Кавказе. Применяют корень (Rаdiх Оnоnidis аrvensis). Содержит сапонины и гликозиды (ононин онцерин и др.).
Назначают главным образом при геморрое для нормализации стула (послабления) и уменьшения болей.
Принимают в виде водного отвара или спиртовой настойки. Для приготовления отвара берут ЗО г измельченных корней заливают 1 л воды кипятят до получения 05 л отвара фильтруют принимают по 50 мл 3 раза в день перед едой в течение 2 - 4 нед.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии в т.ч. послеоперационнные боли;
— премедикация перед ингаляционным наркозом;
— в качестве компонента внутривенного наркоза;
— обезболивание во время родов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к буторфанолу и к бензетонию хлориду.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью применять у больных с черепно-мозговыми травмами с нарушениями функции дыхания с выраженными нарушениями функции печени и почек с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда нарушения ритма сердца артериальная гипертония); у больных старше 65 лет.
Во время лечения препаратом не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарствами

Буторфанол усиливает действие препаратов угнетающих ЦНС (барбитураты транквилизаторы блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов этиловый спирт).

Побочное действие

Со стороны ЦНС психики: сонливость (43%); головокружение (19%); спутанность сознания (3-9%); головные боли чувство тревоги эйфория нервозность парестезии (1%); возбуждение дисфория галлюцинации необычные сновидения (менее 1%).
Со стороны ЖКТ : тошнота и/или рвота (13%); сухость во рту (3-9%); боли в эпигастрии (1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение ЧСС артериальная гипотензия (1%); в редких случаях — артериальная гипертензия.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения (1%).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания (менее 1%).
Дерматологические реакции: обильный липкий пот (3-9%); зуд (1%); сыпь (менее 1%).

Дозировка

При болевом синдроме рекомендуют вводить по 1 мг в/в или по 2 мг в/м через каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.
Обычная доза назначаемая для премедикации составляет 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.

Передозировка

Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция развитие сердечной и/или сосудистой недостаточности кома.
Лечение. Поддержание достаточной легочной вентиляции системной гемодинамики нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При наличии комы может потребоваться проведение ИВЛ . Возможно применение специфического антагониста опиоидов налоксона.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик — агонист-антагонист опиоидных рецепторов — производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа- и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов.
Анальгетический эффект наступает через несколько минут после в/в введения через 10-15 мин после в/м введения. Максимальная активность наблюдается через 30-60 мин. Действие препарата продолжается 3-4 ч.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места в/м инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20-40 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры а также выделяется с грудным молоком. Концентрация буторфанола грудном молоке матери получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза/сут составляет 4 мкг/л.
Препарат метаболизируется в печени.
Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80%) и с калом (15%); в неизмененном виде — 5% с мочой. Период полувыведения у молодых пациентов составляет 4.7 ч у пожилых — 6.6 ч у больных с выраженными нарушениями функции почек — 10.5 ч.

Условия хранения

Хранить при температуре менее 30°С. Парентеральный лекарственный препарат перед использованием следует осмотреть на наличие частиц и окраски если тип контейнера и характер раствора позволяют произвести такой осмотр.

Время загрузки страницы 1.001 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Стадол (Stadol)

Купить Стадол (Stadol)