Латинское наименование |
Sulperazon |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ПАРАЗИТОЛОГИЯ Сухое вещество для инъекций: 2 г во флаконе по 1 шт. в упаковке. 1 фл. цефоперазон 1 г сульбактам 1 г |
Показания |
Лечение инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов); — инфекции мочевых путей (верхних и нижних отделов); — перитонит холецистит холангит и другие внутрибрюшные инфекции; — септицемия; — менингит; — инфекции кожи и мягких тканей; — инфекции костей и суставов; — инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза; — эндометрит гонорея и другие инфекции полового тракта. |
Противопоказания |
Повышенная чувствительность на пенициллины или любые цефалоспорины. |
Особые указания |
1 г цефоперазона натрия содержит 34 мг натрия (15 мг Экв). У больных получавших терапию бета-лактамами описаны серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактические). Риск появления этих реакций более высок у людей у которых в прошлом наблюдались реакции гиперчувствительности на многочисленные аллергены. В случае развития аллергической реакции препарат следует отменить и назначить адекватную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. При необходимости назначают кислород стероиды внутривенно и принимают меры для восстановления проходимости дыхательных путей включая интубацию. Цефоперазон активно выводится с желчью. У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона как правило увеличен а его выведение с мочой повышено. Даже при тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза. Изменение дозы может потребоваться при выраженной обструкции желчных путей тяжелом заболевании печени или при нарушении функции почек в сочетании с одним из указанных состояний. У больных с нарушением функции печени и сопутствующей почечной недостаточностью необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке и при необходимости менять дозу. В этих случаях доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут если не проводится регулярное определение его сывороточных концентраций. Период полувыведения цефоперазона несколько снижается во время гемодиализа. В связи с этим препарат следует вводить после сеанса гемодиализа. Как и при применении других антибиотиков у некоторых больных получавших Цефоперазон развивался дефицит витамина К. Механизмом этого скорее всего является подавление микрофлоры кишечника которая в норме синтезирует этот витамин. К группе риска относятся больные с недостаточным питанием с синдромом пониженного всасывания (например муковисцидоз) и больные которые длительно получают парентеральное питание. В таких случаях следует контролировать протромбиновое время и при необходимости назначить витамин К. В период приема препарата могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга. Адекватные хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Результаты репродуктивных исследований у животных не всегда позволяют перенести их на человека поэтому во время беременности препарат можно использовать только при наличии прямых показаний. В экспериментальных исследованиях во всех исследованных дозах Цефоперазон оказывал неблагоприятное действие на яички неполовозрелых крыс. П/к введение препарата в дозе 1000 мг/кг/сут (примерно в 16 раз больше средней дозы для взрослого человека) приводило к уменьшению массы яичек прекращению сперматогенеза снижению числа половых клеток и вакуолизации цитоплазмы сертолиевых клеток. Выраженность этих изменений зависела от дозы в диапазоне от 100 до 1000 мг/кг/сут; в низких дозах препарат вызывал небольшое уменьшение числа сперматоцитов. Этот эффект не наблюдали у взрослых крыс. Гистологические изменения были обратимыми за исключением случаев применения препарата в максимальных дозах. Однако в этих исследованиях не изучалось дальнейшее развитие репродуктивной функции у крыс. Возможность появления подобных изменений у человека неизвестна. |
Взаимодействие с другими лекарствами |
Фармацевтическое взаимодействие. |
Побочное действие |
Со стороны органов ЖКТ печени: чаще всего отмечали диарею/неустойчивый стул несколько реже тошноту и рвоту. Частота этих реакций варьировала от 3.6 до 10.8%. Преходящее повышение активности АСТ АЛТ ЩФ и уровня билирубина наблюдали в 6.3-10% случаев. Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь крапивница эозинофилия и лекарственная лихорадка. Частота появления этих реакций составляла от 0.8 до 1.3%; риск их был наиболее высоким у больных с аллергическими реакциями в анамнезе особенно на пенициллины. Со стороны органов кроветворения: описано небольшое снижение числа нейтрофилов. При длительном применении (как и других бета-лактамных антибиотиков) может развиться обратимая нейтропения. У некоторых пациентов во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками выявляли положительную пробу Кумбса. Описано снижение гемоглобина и гематокрита что соответствует литературным данным о применении других цефалоспоринов. Встречались преходящие эозинофилия и тромбоцитопения а также снижение уровня протромбина в крови. Прочие: головная боль лихорадка боли в месте инъекции озноб встречались менее чем у 1% больных. |
Дозировка |
Для разведения 1 г сухого вещества содержащего 500 мг сульбактама и 500 мг цефоперазона используют 3.4 мл растворителя. Для разведения 2 г сухого вещества содержащего 1 г сульбактама и 1 г цефоперазона используют 6.7 мл растворителя. В каждом случае конечная концентрация раствора составляет 250 мг/мл что соответствует содержанию в 1 мл 125 мг сульбактама и 125 мг ампициллина. Конечный объем будет составлять 4 мл и 8 мл соответственно. Для в/в инъекции содержимое каждого флакона растворяют как указано выше и вводят в течение минимально 3 мин. При в/м применении для растворения следует использовать стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл или более разведение проводят в два этапа: сначала стерильной водой а затем 2% раствором лидокаина до получения приблизительно 0.5% раствора лидокаина. |
Передозировка |
Гемодиализ значительно повышает общий клиренс сульбактама однако он не влияет на клиренс цефоперазона. |
Фармакологическое действие |
Сульбактам не обладает какой-либо антибактериальной активностью за исключением по отношению к Neisseriaceae и Acinetobacter. Биохимические исследования с использованием бесклеточных систем бактерий показали что он является необратимым ингибитором большинства важных бета-лактамаз которые выделяются микроорганизмами устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Фармакокинетика Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных почечной недостаточностью не выявлено. Как сульбактам так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях включая желчь желчный пузырь кожу аппендикс фаллопиевы трубы яичники матку и другие. |
Время загрузки страницы 1.835 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |