Калетра ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Не патентованое наименование

лопинавир / ритонавир.

Состав

Лопинавир - [1S-[1R* (R*) 3R* 4R*]]-N-[4-[[(26-диметил-фенокси) ацетил] амино]-3-гидрокси-5 -фенил-1 -(фенилметил) пентил] тетрагидро-альфа-(1-метилэтил)-2-оксо-1(2Н)- пиримидинацетамид.
Ритонавир - 10-гидрокси-2-метил-5-(1-метилэтил)-1-[2-(метилэтил)-4-тиазолил]-36-диоксо-811-бис (фенилметил)-24712-тетраазатридекан-13-оевая кислота 5-тиазолилметиловый эфир [5S-(5R*8R*10R*11R*)].

Мягкие капсулы и раствор для приема внутрь

Мягкие капсулы оранжевого цвета с черной надпечаткой логотипа и знаков РК.
Раствор для приема внутрь - жидкость бледно-желтого или золотистого цвета.

Мягкие капсулы.
активное вещество
Каждая капсула содержит 1333 мг лопинавира и 333 мг ритонавира.
вспомогательные вещества
В качестве вспомогательных веществ каждая капсула препарата содержит: олеиновую кислоту пропиленгликоль полиоксил 35 касторового масла очищенную воду. Оболочка капсул представлена следующими ингредиентами: желатин безводный жидкий сорбит (смесь сорбита безводного сорбита и маннита) глицерин диоксид титана (Е171) краситель желтый (Е110) триглицериды лецитин. Черный краситель содержит пропиленгликоль черный оксид железа (Е172) поливинил ацетат фталат полиэтиленгликоль 400 аммоний гидроксид.
Раствор для приема внутрь.
активное вещество
Каждый 1 мл раствора содержит 80 мг лопинавира и 20 мг ритонавира.
вспомогательные вещества
В качестве вспомогательных веществ раствор препарата содержит: спирт кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы пропиленгликоль воду очищенную глицерин повидон отдушку магнасвит-110 (смесь моноаммониевой соли глицирризината и глицерина) ванильную отдушку полиоксил 40 касторового масла кондитерскую отдушку калия ацесульфам натрия сахаринат натрия хлорид ментоловое масло натрия цитрат лимонную кислоту ментол.
Мягкие капсулы упаковываются в полиэтиленовые флаконы высокой плотности которые закрываются полипропиленовыми крышками. В каждом флаконе содержится 90 капсул. В упаковке находится два флакона (180 капсул).
Мягкие капсулы могут упаковываться в блистеры изготовленные из ПВХ и фторполимерной фольги. В картонную коробку помещают по 6 блистеров каждый из которых содержит по 6 капсул (36 капсул). В каждой пачке содержится 5 картонных коробок (180 капсул).
Раствор для приема внутрь упаковывается во флаконы янтарного цвета изготовленные из полиэтилентерефталата вместимостью 60 мл. Групповая упаковка содержит 5 флаконов по 60 мл каждый (300 мл). К каждому флакону прилагается дозатор.

Общая информация

ИНСТРУКЦИЯ:
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Мягкие капсулы для приема внутрь
Раствор для приема внутрь
Фармакокинетические исследования лопинавира в комбинации с ритонавиром у здоровых взрослых добровольцев и у ВИЧ инфицированных не выявили сколько-нибудь значимых различий между этими двумя группами.
лопинавир первично подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы Р450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A. Ритонавир представляет собой мощный ингибитор CYP3A и препятствует метаболизму лопинавира что обеспечивает повышение уровня лопинавира в плазме крови. Было обнаружено не менее 13 окислительных метаболитов лопинавира в плазме крови человека. 4-оксо и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары являются основными метаболитами обладающими противовирусной активностью. Концентрации лопинавира при многократном приеме препарата стабилизируются в течение 10 - 14 дней.
Выведение: после однократного приема дозы 400/100 мг 14С-лопинавира/ритонавира около 10.4 ± 2.3% от принятой дозы 14С - лопинавира обнаруживается в моче и 82.6 ± 2.5% от принятой дозы 14С - лопинавира обнаруживается в фекалиях. Неизмененный лопинавир составляет приблизительно 2.2 % от принятой дозы в моче и 19.8% от принятой дозы в фекалиях. После многократного приема менее чем 3% дозы лопинавира экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения лопинавира при 12 часовом междозовом интервале составляет 5-6 часов и клиренс лопинавира при приеме препарата внутрь (CL/F) составляет от 6 до 7 л/час.
Мягкие капсулы.
*Площадь поверхности тела (BSA) может быть рассчитана по следующей формуле:
BSA(м2)= Ц (Рост (см) х Масса тела (кг)/3600)

Раствор для приема внутрь.
Режим дозирования препарата у детей
Площадь поверхности тела* (м2) Двукратная ежедневная доза (230/575 мг/м2)
до 025 07 мл (575/144 мг)
до 050 14 мл (115/288 мг)
до 075 22 мл (1725/431 мг)
до 100 29 мл (230/575 мг)
до 125 36 мл (2875/719 мг)
до 150 43 мл (345/863 мг)
до 175 50 мл (4025/1006 мг)

Нарушение функции почек: У больных с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Следует соблюдать осторожность у больных с тяжелой почечной недостаточностью (см раздел Специальные предостережения и меры предосторожности).
Взрослые пациенты
Побочные эффекты наблюдаемые более чем у 2% пациентов.
Изменения лабораторных показателей.
Значительные отклонения лабораторных показателей включали: увеличение уровня глюкозы повышение активности сывороточной аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы гаммаглутамилтранспептидазы повышение общего холестерина и повышение триглицеридов в плазме крови (см. раздел Специальные предостережения и меры предосторожности: Панкреатит и липидный обмен).

Побочные эффекты наблюдаемые у 1-2% пациентов.
Наиболее общими (1-2%) являлись высыпания на коже диарея бессонница.

Побочные эффекты наблюдаемые менее чем у 1% пациентов и сгруппированные по системам органов перечислены ниже.
Кровь и лимфатическая система: анемия лейкопения и лимфоаденопатия.
Эндокринная система: синдром Кушинга и гипотиреоидизм.
Метаболические нарушения и нарушения питания: авитаминоз дегидратация отеки нарушение толерантности к глюкозе молочный ацидоз ожирение периферические отеки и снижение массы тела.
Нервная система: нарушения сна возбуждение амнезия беспокойство атаксия нарушения ориентации депрессия головокружение дискинезия эмоциональная лабильность энцефалопатия бессонница снижение либидо нервозность нейропатия парестезии периферические невриты сонливость нарушения процессов мышления и тремор.
Органы чувств: изменения зрения средний отит изменения вкуса и шум в ушах. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертония тахикардия тромбофлебит васкулит.
Система органов дыхания: бронхит одышка отек легких синусит.
Система органов пищеварения: диарея анорексия холецистит запор сухость во рту диспепсия дисфагия энтероколит отрыжка эзофагит недержание кала метеоризм гастрит гастроэнтерит геморрагический колит увеличение аппетита панкреатит (см. раздел Специальные предостережения и меры предосторожности: Панкреатит и липидный обмен) сиаладенит стоматит и язвенный стоматит.
Кожа и кожные придатки: акне облысение сухость кожи эксфолиативный дерматит фурункулез пятнистопапулезная сыпь изменения структуры ногтей кожный зуд доброкачественные новообразования кожи изменения цвета кожи и избыточное потоотделение.
Скелетно-мышечная система: артралгия артроз миалгия.
Мочеполовая система: нарушения эякуляции гинекомастия мужской гипогонадизм нефролитиаз нарушения мочеиспускания.
Другие побочные эффекты: боль в спине боль в груди загрудинная боль озноб отек лица лихорадка гриппоподобный синдром недомогание.
Дети
Выраженные изменения лабораторных показателей отмеченные более чем у 2% детей включали: повышение билирубина повышение активности АЛТ АСТ общего холестерина амилазы снижение количества тромбоцитов нейтрофилов гипонатриемия.
Увеличение креатининфосфокиназы (КФК) крови миалгия миозит и изредка рабдомиолиз были отмечены при лечении ингибиторами протеазы особенно в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Комбинированное использование антиретровирусных препаратов включая схемы с применением ингибиторов протеазы в ряде случаев сопровождались перераспределением жира в организме некоторых пациентов. Ингибиторы протеазы также ассоциируются с такими метаболическими нарушениями как гипертриглицеридемия гиперхолестеринемия инсулинорезистентность и гипергликемия. Клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира. Следует проводить определение содержания липидов и глюкозы в крови. Механизм этих изменений и их значение в отношении отдаленных результатов изменения риска сердечно-сосудистых заболеваний в настоящее время неизвестен (см. раздел Специальные предостережения и меры предосторожности).
Известная повышенная чувствительность к лопинавиру ритонавиру или к другим вспомогательным ингредиентам препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Лекарственные препараты которые противопоказаны именно вследствие ожидаемого взаимодействия и возможного серьезного побочного действия перечислены в разделе Противопоказания.
Антиретровирусные препараты
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (NRTI):
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (NNRTI):
Ингибиторы протеазы (PI):

Другие лекарственные препараты:
Противосудорожные средства (фенобарбитал фенитоин карбамазепин): могут активизировать изофермент CYP3A4 что может вести к снижению концентрации лопинавира.
Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (например фелодипин нифедипин никардипин):
Дексаметазон: может индуцировать CYP3A4 и снижать содержание лопинавира в крови.

Специальные предостережения и меры предосторожности:
Больные страдающие сопутствующими заболеваниями
Лопинавир и ритонавир первично метаболизируются и элиминируются печенью поэтому у больных с печеночной недостаточностью ожидается повышение концентрации препарата в плазме крови. В настоящее время отсутствует опыт применения препарата у данной категории больных и нет специфических рекомендаций по подбору доз (см. раздел Противопоказания).
Так как почечный клиренс лопинавира и ритонавира незначителен не ожидается повышения их концентрации в плазме крови у больных с почечной недостаточностью. Вследствие того что лопинавир и ритонавир в высокой степени связаны с белками плазмы маловероятно что они будут в значительной степени удаляться при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Отмечены случаи повышенной кровоточивости включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы у больных с гемофилией типа А и В лечение которых осуществляли ингибиторами протеазы. Некоторым больным назначали дополнительно фактор VIII. В более чем половине отмеченных случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено или начато вновь если оно было прервано. Была заподозрена причинная зависимость этого воздействия хотя механизм действия не был выяснен. Поэтому у больных страдающих гемофилией следует учитывать возможность повышения кровоточивости.
Повышение содержания липидов
Панкреатит
Гипергликемия
Впервые диагностированные случаи заболевания сахарным диабетом гипергликемии или декомпенсация существующего сахарного диабета отмечены у больных которым назначали ингибиторы протеазы. В некоторых случаях гипергликемия проявлялась в тяжелой форме а иногда сопровождалась кетоацидозом. Многие больные имели сопутствующие заболевания ряд из которых требовал проведения терапии препаратами которые могли привести к развитию сахарного диабета или гипергликемии.
Перераспределение жира и нарушения метаболизма
Комплексная антиретровирусная терапия в том числе в комбинации с ингибиторами протеазы у некоторых больных сочеталась с перераспределением жировой ткани. Применение ингибиторов протеазы также сопровождается такими метаболическим нарушениями как гипертриглицеридемия гиперхолестеринемия инсулинорезистентность и гипергликемия. Клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира. Следует уделять внимание определениям содержания липидов и глюкозы в плазме крови. Механизм такого воздействия на организм и его отдаленные последствия такие как повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний в настоящее время не установлен.

Другие предосторожности:
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами.

Несовместимость:
Отсутствует.

Показания

Противовирусный препарат АТС код: J05A

Условия и форма отпуска из аптек

По рецепту врача.

Срок годности

18 месяцев.

Время загрузки страницы 3.563 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Калетра ()

Купить Калетра ()