Мадопар (Madopar)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Madopar

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник НЕВРОЛОГИЯ. ПСИХИАТРИЯ
Капсулы: в упаковке 30 и 100 шт.
1 капс. 1 капс. леводопа 200 мг 100 мг бенсеразид 50 мг 25 мг Таблетки: в упаковке 30 и 100 шт.
1 таб. 1 таб. леводопа 100 мг 200 мг бенсеразид 25 мг 50 мг Капсулы ГСС: в упаковке 30 и 100 шт.
1 капс. леводопа 100 мг бенсеразид 25 мг Таблетки растворимые (быстродействующие).
1 таб. 1 таб. леводопа 50 мг 100 мг бенсеразид 12.5 мг 25 мг
1 капсула содержит: леводопы 100 мг
бенсеразида (в виде хлорида) 25 мг
100 капсул по 125 мг.

Общая информация

(Madopar)
Levodopa + Benserazide
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ
У больных страдающих болезнью Паркинсона и паркинсонизмом отмечается пониженное содержание дофамина в стволовых ганглиях головного мозга. Это нарушение корректируется назначением леводопы предшественника дофамина.
Леводопа + бенсеразид
Комбинированное противопаркинсоническое средство
леводопы 100 мг
бенсеразида гидрохлорида 25 мг
леводопы 200 мг
бенсеразида гидрохлорида 50 мг
леводопы 100 мг
бенсеразида гидрохлорида 25 мг
леводопы 200 мг
бенсеразида гидрохлорида 50 мг
леводопы 100 мг
бенсеразида 25 мг
Наполнители: красители (в зависимости от формы выпуска - индиготин (Е 132) двуокись титана (Е 171) или окись железа (Е 172)).
Дофамин являющийся нейротрансмиттером в головном мозге присутствует в базальных ганглиях у больных паркинсонизмом в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем назначения леводопы непосредственного метаболического предшественника дофамина поскольку последний плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Капсулы ГСС - особая лекарственная форма дающая замедленное высвобождение активных веществ в желудке где капсула остается от 3 до 6 часов служа тем самым резервуаром препарата.
Всасывание
Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы а объем распределения составляет 57 литров.

В отличие от леводопы бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он накапливается главным образом в почках легких тонкой кишке и печени.

Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).
Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.
Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы если последняя назначается вместе с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентраций леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина.
На фоне периферического ингибирования декарбоксилазы период полувыведения леводопы составляет около 1.5 часа. У пациентов старческого возраста с болезнью Паркинсона период полувыведения несколько удлиняется (25%). Клиренс леводопы из плазмы равняется примерно 430 мл/мин. В моче обнаруживается около 7% дозы леводоны. Леводопа элиминируется путем биотрансформации а метаболиты выводятся с мочой. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом с мочой и в меньшей степени с калом.

Способ применения и режим дозирования:

Начальное лечение:
Оптимальный эффект достигается как правило при суточной дозе в 500-1000 мг леводопы принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц.

Поддерживающее лечение:
Имеются сообщения о редких случаях гемолитической анемии а также транзиторной лейкопении и тромбоцитопении. Следовательно при любой длительной терапии леводопой необходимо периодически определять формулу крови и контролировать функцию печени и почек.

На более поздних стадиях лечения иногда возникают самопроизвольные движения (например типа хореи или атетоза). Их обычно можно устранить или ослабить до приемлемого уровня уменьшив дозу. В дальнейшем для усиления терапевтического эффекта можно попробовать увеличить дозу поскольку повторив эти побочные реакции возникают не всегда.

При длительном применении препарата его терапевтическая эффективность может варьировать. Это проявляется в эпизодах застывания ослабления эффекта к концу периода действия дозы и феномена включения-выключения. Обычно эти явления можно устранить или значительно уменьшить путем снижения дозы. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения так как все указанные нежелательные явления необязательно появятся вновь.
У лиц с повышенной чувствительностью возможно развитие соответствующих реакций.
Больным с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.
В ходе лечения (в период стабилизации дозы) нужно проверить функцию печени и формулу крови.
Больным диабетом необходимо часто контролировать уровень сахара в крови и в соответствии с ним изменять дозу противодиабетических препаратов.

Беременность и кормление грудью:
Прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности указанного на упаковке (ЕХР).

Показания

— лечение всех форм паркинсонизма кроме паркинсонизма лекарственного происхождения.
— для лечения больных у которых наблюдаются любые колебания действий препарата («дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы») (для капсул ГСС);
— для лечения больных с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня а также для больных с феноменом «запаздывания» или «отключения» (для быстродействующих таблеток);
— для купирования симптомов в ночное время.

Противопоказания

— тяжелые эндокринные заболевания;
— психозы или тяжелые психоневрозы;
— заболевания почек печени и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
— беременность;
— возраст моложе 25 лет.
Заболевания эндокринной системы почек печени сердца психозы.
Не следует назначать препарат больным моложе 25 лет а также во время беременности.

Особые указания

С осторожностью назначают больным с анамнестическими указаниями на язву желудка или остеомаляцию.
У больных имеющих в анамнезе инфаркт миокарда ИБС или нарушения сердечного ритма необходимо периодически контролировать состояние сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ ).
Больным с глаукомой следует регулярно проводить контроль внутриглазного давления.
Во время лечения необходимо периодически контролировать функции печени почек и картину периферической крови.
Перед хирургическими вмешательствами в условиях наркоза (за исключением неотложных случаев) прием препарата следует прекратить за 12-48 ч. После операции лечение возобновляют постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
При неотложных хирургических вмешательствах следует избегать применения циклопропана и галотана в качестве средств для наркоза.
Для уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат предпочтительно принимать во время еды.

Примечание

Roche

Побочное действие

Со стороны ЖКТ и печени: анорексия тошнота рвота; повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: самопроизвольные движения (например хореического или атетозного характера) редко — расстройства сна ажитация депрессия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия умеренная и преходящая лейкопения и тромбоцитопения.
Могут отмечаться различные психические нарушения: бессонница ощущение беспокойства депрессия хореоподобные и атетозные движения. В редких случаях отмечается лейкопения тромбопения. Все нежелательные побочные эффекты являются следствием неадекватного подбора дозы препарата.

Дозировка

Дозы препарата даны в пересчете на леводопу.
Дозы препарата подбирают индивидульно и постепенно. Лечение проводят как можно более низкими дозами. Препарат следует принимать во время еды с достаточным количеством пищи или жидкости. Капсулы ГСС всегда следует проглатывать не разжевывая.
Лечение начинают с дозы препарата соответствующей 50 мг леводопы 3-4 раза в сут. В случаях тяжелого паркинсонизма назначают дозу вдвое большую.
Если больной хорошо переносит прием начальной дозы препарата суточную дозу увеличивают на одну разовую дозу каждую неделю. Если больной находится под непосредственным наблюдением врача коррекцию дозы можно производить каждые 2-3 дня. Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе леводопы 400-800 мг и бенсеразида 100-200 мг принимаемой в 3 и более приемов. Если возникает необходимость дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 мес. На подбор оптимальной дозы может потребоваться 4-6 нед.
Поддерживающая терапия: средняя доза составляет в пересчете на леводопу 100 мг 4-6 раз/сут. Число приемов и их распределение в течение дня определяется индивидуальными особенностями больного.
У больных с ночной симптоматикой положительный эффект достигается при постепенном повышении вечерней дозы препарата до 3 капсул ГСС.
Быстродействующие таблетки нужно растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора. Перед приемом раствор рекомендуют перемешать. Не следует принимать препарат позже чем через 30 мин после растворения таблетки.
болезнь Паркинсона
симптоматический паркинсонизм (исключая паркинсонизм медикаментозного происхождения).

В каждом отдельном случае необходимо индивидуально подбирать и определять дозу препарата. В пересчете на леводопу диапазон суточных доз составляет:
начальные - 150 мг-250 мг
максимальные - 1-2-4 г.

Передозировка

Симптомы: непроизвольные движения спутанность сознания нарушения сна реже — тошнота рвота или нарушения сердечного ритма.
Лечение: промывание желудка контроль за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем при необходимости — антиаритмические нейролептические средства стимуляция дыхания.
Самыми частыми симптомами передозировки являются непроизвольные движения спутанность сознания бессонница реже - тошнота рвота или аритмии. В случае передозировки рекомендуется немедленно произвести промывание желудка а также установить наблюдение над функцией дыхания и сердечной деятельностью. Может оказаться необходимым назначить дыхательные аналептики и/или антиаритмические средства или в соответствующих случаях нейролептики.

Фармакологическое действие

Капсулы ГСС — особая лекарственная форма позволяющая в течение нескольких часов обеспечить терапевтическую концентрацию леводопы в плазме и значительно сгладить пики концентрации.
Таблетки быстродействующие особенно показаны больным с дисфагией а также больным с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня.
Фармакокинетика
После приема внутрь капсул и таблеток леводопа и бенсеразид абсорбируются в основном (66-74%) в верхних отделах тонкого кишечника. Максимальная концентрация леводопы в плазме достигается приблизительно через 1 ч после приема.
При приеме капсул ГСС активные вещества высвобождаются медленно. Биодоступность капсул ГСС составляет около 60% от биодоступности обычных капсул и таблеток. Максимальная концентрация достигается через 3 ч и имеет значения ниже чем при приеме других форм. Препарат в форме капсул ГСС имеет более продолжительный период полужизни чем у обычных форм выпуска. У здоровых добровольцев и больных паркинсонизмом фармакокинетические параметры леводопы близки к таковым после приема обычной лекарственной формы однако время достижения максимальной концентрации имеет тенденцию к укорочению.
Леводопа и бенсеразид выводятся главным образом через почки.
Период полувыведения леводопы — около 45 мин.
При приеме в терапевтических дозах бенсеразид не проникает через ГЭБ .

Время загрузки страницы 1.332 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Мадопар (Madopar)

Купить Мадопар (Madopar)