Не патентованое наименование |
ISONIAZID PYRAZINAMIDE |
Состав |
Противотуберкулезное комбинированное средство Таблетка содержит 015 г изониазида и 05 г пиразинамида. 100 таблеток по 015 изониазида / 05 г пиразинамида |
Общая информация |
повышенная чувствительность к компонентам препарата; бронхиальная астма; псориаз; судорожный синдром различного генеза; эпилепсия; артериальная гипертензия II-III ст.; ИБС; цирроз печени; острый гепатит; почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; микседема; подагра (обострение) Особые указания Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя. При длительной терапии а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Для профилактики и лечения периферической нейропатии которая может развиваться на фоне терапии изониазидом рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6). В ряде случаев особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови. |
Показания |
Комбинированный препарат оказывает сочетанное противотуберкулезное действие позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного. Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом обладает выраженным бактерицидным эффектом главным образом по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид производное никотинамида обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным так и бактериостатическим в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. В процессе лечения возможно развитие резистентнооти вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Все формы и локализации туберкулеза (лечение в т.ч. в амбулаторных условиях химиопрофилактика противорецидивная терапия). |
Взаимодействие с другими лекарствами |
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов включая фенитоин карбамазепин вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен. Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола. Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры таких как аллопуринол колхицин сульфинпиразон (может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств). При одновременном применении с пиразинамидом может снижаться концентрация в плазме и эффективность циклоспорина. |
Побочное действие |
Изониазид Со стороны печени: возможно нарушение функции печени особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота боли в животе диарея обострение пептической язвы. Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии особенно у пожилых пациентов беременных женщин пациентов с гипотрофией больных сахарным диабетом а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени в том числе алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. Другие: аллергические реакции гинекомастия меноррагия. Пиразинамид Со стороны печени: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток выявляемого только с помощью лабораторных методов до тяжелого нарушения функции печени проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах не превышающих 25 мг/кг в сутки; добавление пиразинамида к изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени. Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут отмечаться снижение аппетита тошнота рвота диарея. Другие: гиперурикемия фотосенсибилизация изредка могут развиваться подагрический артрит артралгии сидеробластная анемия реакции гиперчувствительности. При передозировке возникают тошнота рвота боли в животе желтуха повышение активности печеночных ферментов острый отек легких нарушение сознания коматозное состояние судороги нарушение дыхания гипергликемия метаболический кетоацидоз. Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля форсированный диурез гемодиализ общие меры по поддержанию жизненно важных функций организма. |
Фармакокинетика |
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения - 05-16 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) - 75-95% в неизмененном виде - до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата. Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч пиразиноевой кислоты (активного метаболита) - через 4-5 ч. Кинцентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% от плазменной концентрации. Связь с белками плазмы - 10-20% пиразиноевой кислоты - 31%. Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом) а затем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида - около 95 ч пиразиноевой кислоты - около 12 ч. При почечной недостаточности это время увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% - в виде неизмененного препарата 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов. |
Время загрузки страницы 0.522 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |
![]() ![]() |