Рокальтрол ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

Одна капсула содержит:
Кальцитриола 0.25 mг 0.5 mг
Раствор 1 mг/мл (с 20 градуированными пипетками)

Капсулы (красно-белые) по 0.25 mг 30 100

Капсулы (красные) по 0.5 mг 30 100

Общая информация

Кальцитриол
Биологически активная форма витамина D3
Кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Он обычно образуется в почках из своего предшественника 25-гидроксихолекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0.5-1.0 mг кальцитриола в сутки в период усиленного развития костей (рост или беременность) - несколько больше. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней.

Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет основную роль в возникновении почечной остеодистрофии.
Всасывание

Распределение

В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками.

Можно предполагать что экзогенный кальцитриол проникает из крови матери в кровоток плода и в грудное молоко.

Метаболизм
Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a25-дигидрокси-24-оксохолекальциферол 1a2325-тригидрокси-24-оксохолекальциферол 1a24R25-тригидроксихолекальциферол 1a25R-дигидрок-сихолекальциферол-2623S-лактон 1a25S26-три-гидроксихолекальциферол 1a25-дигидрокси-23-оксохолекальциферол 1a25R26-тригидрокси-23-оксохолекальциферол и 1a-гидрокси-23-карбокси-24252627-тетранорхолекальциферол.

Выведение
Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается энтерогепатической циркуляции. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% - в моче. После перорального приема 1 mг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16% а в кале - 49% суммарной радиоактивности.
Стандартный режим дозирования

Общее суточное потребление кальция (с пищей и если это имеет место с медикаментами) должно составлять в среднем примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.
Постменопаузальный остеопороз: 0.25 mг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 недели 3 и 6 месяцев после начала лечения а затем - каждые 6 месяцев.
Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза - 0.25 mг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0.25 mг через день. Если через 2-4 недели биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются суточную дозу следует увеличивать на 0.25 mг с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает на суточной дозе 0.5-1.0 mг.
Как и у взрослых оптимальная суточная доза для детей должна определяться на основании уровня сывороточного кальция. В течение первых двух лет жизни рекомендуется назначать суточную дозу от 0.01 до 0.1 m/кг массы тела.

Интермиттирующая (пульс-) терапия
Хронические реакции могут заключаться в дистрофии расстройствах чувствительности лихорадке с жаждой полиурией и обезвоживанием апатии задержке роста и инфекции мочевыводящих путей.

При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии может возникать кальцификация мягких тканей которая обнаруживается рентгенологически.

У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.

У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности.
Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может вызываться внезапным увеличением поступления кальция в организм при изменении питания (например повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и их семьи следует информировать об обязательности строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные длительно прикованные к постели например перенесшие операцию.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект будучи желательным у больных с гипофосфатемией требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов связывающих фосфаты и низкофосфатной диеты.

Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев (см. Передозировка).
Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации особенно касающиеся потребления кальция а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов содержащих кальций.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным получающим препараты наперстянки дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D которые усиливают всасывание кальция и кортикостероидами которые его подавляют.

Применение таких индукторов ферментов как фенитоин или фенобарбитал может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Холестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и в том числе кальцитриола.
Лечение бессимптомной гиперкальциемии см. в разделе Способ применения.

Симптомы острого отравления витамином D: анорексия головная боль рвота запоры.

Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость потеря веса) расстройства чувствительности возможна лихорадка с жаждой полиурией обезвоживанием апатия задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек миокарда легких и поджелудочной железы.

Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или дача рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется можно назначить фосфаты и кортикостероиды а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Показания

У больных с нефротическим синдромом или у больных находящихся на гемодиализе уровни кальцитриола в сыворотке снижены а максимальная концентрация достигается позже.

Подтвержденный постменопаузальный остеопороз; почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью особенно у находящихся на гемодиализе; послеоперационный гипопаратиреоз; идиопатический гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; витамин-D-зависимый рахит; гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Противопоказания

Все заболевания сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или его наполнителям.

Особые указания

С учетом известного профиля фармакодинамики и описанных побочных действий считается что препарат не влияет или вряд ли повлияет на подобные виды деятельности.

Дозировка

Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в сыворотке.

Срок годности

3 года. Хранить при температуре до 30°С в защищенном от света месте.

Время загрузки страницы 0.254 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Рокальтрол ()

Купить Рокальтрол ()