Ксеникал ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

Одна капсула содержит:
Орлистата 120 мг
Капсулы 120 мг 21 42 84 в блистерной упаковке.

Общая информация

Орлистат
Препарат для лечения ожирения периферического действия ингибитор липазы
Действие орлистата заключается в увеличении концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню имевшему место до начала терапии.
Терапия ожирения или избыточной массы тела в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Способ применения и режим дозирования:

Пациент должен получать сбалансированную умеренно гипокалорийную диету содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Действие орлистата у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A D E К и бета-каротена в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Если назначены поливитамины их лучше принимать не менее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Беременность и кормление грудью:
Категория препаратов В.

Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Взаимодействий с дигоксином метформином фенитоином варфарином оральными контрацептивами нифедипином статинами и алкоголем не отмечалось.

Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A D Е К и бета-каротена (см. Меры предосторожности).

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции холестаз гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам содержащимся в капсуле.

Побочное действие

В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления как маслянистые выделения из прямой кишки выделение газов с некоторым количеством отделяемого императивные позывы на дефекацию стеаторея учащение дефекации и недержание кала. Как правило указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца) причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить как устранять их путем лучшего соблюдения диеты особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кроме того со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе метеоризм жидкий стул мягкий стул боли или дискомфорт в прямой кишке поражение зубов поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности заключавшиеся в зуде сыпи крапивнице ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей грипп головные боли дисменорея тревога слабость инфекции мочевыводящих путей однако они были расценены как не связанные с применением препарата.

Передозировка

Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных любой системный эффект который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата должен быть быстро обратим.

Фармакокинетика

Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением свидетельствуют о том что всасывание препарата минимально. После приема препарата внутрь 360 мг орлистата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось что означает что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали что подтверждает что всасывание препарата минимально.
Распределение
Объем распределения определить нельзя поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным полученным в эксперименте на животных метаболизм орлистата осуществляется главным образом на предсистемном уровне. Примерно 42% в той минимальной фракции препарата которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением приходится на два основных метаболита - М1 и М3.
Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата причем 83% - в виде неизмененного орлистата.
Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций структурно связанных с орлистатом составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Срок годности

3 года.

Время загрузки страницы 1.062 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Ксеникал ()

Купить Ксеникал ()