Состав |
Активное вещество - селегилина гидрохлорид. Таблетки в пленочной оболочке (филмтаблетки) по 5 мг; 10 мг. |
Общая информация |
Противопаркинсоническое средство Филмтаблетки следует принимать целиком не разжевывая запивать небольшим количеством жидкости. Максимальная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы не сопровождается повышением терапевтической эффективности препарата. Срок годности - 3 года Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре не превышающей 25° С. Тщательно оберегать от детей. Метилморфин. Алкалоид содержащийся в опии; получается также полусинтетическим путем. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:50) растворим (1:17) в горячей воде легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими аналгетиками (аналгин амидопирин) кофеином фенобарбиталом применяется при головных болях невралгиях и т.п. Входит в состав микстуры Бехтерева (см.) применяемой в качестве успокаивающего средства. Назначают внутрь в порошках таблетках и растворах взрослым по 001 002 г на прием; детям старше 2 лет - по 0001 - 00075 г на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 005 г суточная 02 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0015 г (с гидрокарбонатом натрия). Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. |
Показания |
Селегилин является избирательным ингибитором (МАО-В) моноаминооксидазы. Препарат угнетает метаболизм дофамина вызывая тем самым повышение его концентрации в экстрапирамидной системе. Так как катализ расщепления симпатомиметиков непрямого действия и серотонина осуществляет МАО-А следовательно селегилин не вызывает эффекта потенцирования симпатомиметиков непрямого действия и не повышает активность эндогенного серотонина. Таким образом селегилин индуцирует терапевтическое удлинение и усиление эффекта леводопы и следовательно дофамина. Болезнь Паркинсона симптоматический паркинсонизм. Препарат используется для проведения монотерапии или комбинированной терапии с леводопой (в сочетании с ингибиторами декарбоксилазы или без них). |
Противопоказания |
Селегилин не следует назначать в следующих случаях: o при гиперчувствительности к какому-либо компоненту препарата o экстрапирамидные расстройства не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор хорея Геттингтона) o при язве желудка и 12-перстной кишки o при лечении антидепрессивными препаратами Комбинированное сочетание селегилина и леводопы противопоказано при: гипертонии тиреотоксикозе язве желудка и 12-перстной кишки феохромоцитоме узкоугольной глаукоме аденоме простаты тахиаритмиях тяжелой стенокардии психозах и прогрессирующей деменции. |
Особые указания |
Селегилин может понижать внимание во время управления транспортными средствами и другими механизмами. Это наиболее проявляется в начале лечения при смене препарата и одновременном употребления алкоголя. Информация об использовании селегилина в педиатрии отсутствует. Применение селегилина практически не сопровождается появлением так называемого эффекта сыра. Этот эффект может быть вызван употреблением пищи (особенно некоторых сортов сыра) содержащей тирамин или другие биогенные амины и проявляется приступами головной боли и возникновением гипертонического криза. Поэтому терапия селегилином в отличие от неселективных ингибиторов МАО (или МАО-А) не требует соблюдения диеты. При передозировке селегилина утрачивается его избирательное действие к МАО-В. Поэтому назначение его в дозах превышающих 30-60 мг при употреблении пищи содержащей тирамин может вызвать эффект сыра так как в данном случае происходит одновременное ингибирование МАО-А. Возможно также раздражающее действие на ЦНС. Лечение симптоматическое. |
Взаимодействие с другими лекарствами |
Назначение селегилина с симпатомиметиками (эфедрин) и препаратами угнетающими деятельность ЦНС может потенцировать их действие. Селегилин также усиливает действие этанола. Во избежание появления серотонин-синдрома сопровождающегося маниакальным состоянием гипергидрозом лихорадкой и гипертензией не следует назначать селегилин одновременно с флуоксетином. Лечение селегилином можно начинать через 5 недель после отмены флуоксетина. Имеются сообщения о появлении делирия ступора состояния тревожного возбуждения и мышечной ригидности при одновременном назначении селегилина и пептидина. Так как механизм действия селегилина и опиоидов неизвестен следует избегать такой комбинированной терапии. Одновременное применение селегилина с амантадином и антихолинергическими препаратами может усилить их побочные действия. |
Побочное действие |
Комбинированная терапия селегилина с леводопой может сопровождаться дискинезией гиперкинезией утомляемостью головокружением головной болью состоянием возбуждения гиперчувствительностью бессонницей гипотонией появлением отеков тошнотой запорами гипергидрозом вызывать сухость во рту; в редких случаях возможно появление спутанности сознания тревожного состояния психозов дизурии кожных высыпаний и одышки. Ослабление этих явлений особенно дискинезии возможно при снижении дозы леводопы. Крайне редко наблюдались случаи повышения содержания печеночных ферментов гипертонии аритмии и рецидивы язвы желудка. |
Фармакокинетика |
После быстрой абсорбции Селегилин распределяется в основном в жировых тканях организма. Связывание с белками плазмы - 94%. На первом этапе метаболизма образуются N-десметилселегилин L-амфетамин L-метамфетамин определяемые в сыворотке крови ив моче. В организме человека не было обнаружено веществ-предшественников не подвергшихся изменению; возможно их концентрация в сыворотке крови ниже предельного уровня обнаружения. |
Время загрузки страницы 0.272 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |
![]() ![]() |