Кетанов (Ketanov)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Ketanov

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник АНАЛЬГЕТИКИ
Таблетки: в упаковке 100 шт.
1 таб. кеторолак трометамин 10 мг Раствор для инъекций: 1 мл в ампулах по 10 шт. в упаковке.
1 мл кеторолак трометамин 30 мг RANBAXY Индия.
00 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы как уменьшение активности диарея бледность затрудненное дыхание рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.

Таблетки
Каждая таблетка в оболочке содержит:
Кеторолака трометамина 10 мг

Инъекции
Каждая готовая к использованию ампула на 1 мл содержит:
Кеторолака трометамина 30 мг
Натрия хлорида 4.35 мг
Спирта 10% в/об
Стерильной воды для инъекций до 1 мл.
Таблетки
Блистерная полоска из 10 таблеток
Коробка из 10х10 полосок

Инъекции
10 ампул в картонной упаковке KVI

Общая информация

Хотя боль всегда выполняет защитную роль предупреждая организм о неблагополучии для страдающего больного она всегда - бедствие. И это бедствие тем сильнее чем сильнее боль. Однако поиск способов избавления от боли до сих пор продолжает человечество в целом и ученые в частности.

Самое начало применения обезболивающих веществ восходит к тому времени когда обнаружили что для этой цели подходит опиум. Дикий мак рос среди пшеничных полей. С тех пор было найдено очень много анальгетиков. Их получали и с помощью модификации других обезболивающих и жаропонижающих средств. Сейчас в нашем распоряжении имеется огромное количество обезболивающих препаратов которые подпадают под одну из следующих категорий:

а) препараты центрального действия которые называют также наркотическими анальгетиками

б) препараты периферического действия подразделяющиеся на парацетамол аспирин и НСПВП.

Традиционно препаратами выбора при сильных болях независимо от их происхождения были наркотические анальгетики. Несмотря на неоднократно появлявшиеся сообщения о том что при посттравматических болях НСПВП так же эффективны как наркотические анальгетики последние благодаря сильнейшему обезболивающему действию не уступают своих позиций. Даже с их побочными действиями начиная с неудобства применения и кончая опасностью для больного приходилось смиряться.

При сильных посттравматических болях НСПВП старались не использовать либо из-за недостаточной эффективности либо из-за отсутвия препаратов для удобного парентерального введения. В конце прошлого десятилетия мы стали свидетелями того как был разработан новый мощный анальгетик периферического действия который:

i. Чрезвычайно эффективен - так же как опиаты.

ii. Тем не менее безопасен как НСПВП.

iii. Выпускается в удобной парентеральной и пероральной формах.

iv. Имеет большую продолжительность действия.

Этот анальгетик кеторолак прошел всесторонние испытания и доказал свою эффективность и безопасность в войне США против Ирака. Никто не будет оспаривать что на войне происходят самые тяжелые травмы.
Механизм действия: как и у всех НСПВП основным механизмом действия является выраженное подавление фермента циклооксигеназы (или простагландинсинтетазы) приводящее к торможению синтеза простагландинов (как известно простагландины усиливают ощущение боли и образуются местно как следствие повреждения тканей. Простагландины также инициируют воспалительную реакцию).

Эффективность кеторолака по сравнению с различными НСПВП изученные в исследованиях на животных приводится в таблице 1. Активность препарата с которым сравнивали кеторолак принимали за 1; таким образом из приведенных данных можно видеть многократно более высокую эффективность кеторолака при сравнении доз препаратов в мг к мг.

Препарат сравнения
(активность=1)
Обезболивающая Противоспалительная
Аспирин 350 100-200
Индометацин 5 2
Фенилбутазон
(Бутадион) 435 36
Напроксен 50 3

i. побочных действий на ЦНС таких как например тошнота рвота седативное действие;
ii. угнетения дыхания которое может наблюдаться при назначении даже субанальгезирующих доз опиатов;
iii. ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи;
iv. гемодинамических нарушений например частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Однако как и все НСПВП кеторолак может удлинять время кровотечения что не имеет значения для обычных больных (так как при этом данный показатель остается в пределах нормы) но требует осторожности у больных с заболеваниями сопровождающимися кровотечениями. При кратковременном применении желудочно-кишечная переносимость кеторолака очень хорошая однако при длительном приеме он может вызвать такие же побочные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта как аспирин. Поэтому кеторолак не рекомендуют применять длительно.
Пиковые концентрации и связывание с белками: после перорального приема препарата в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме (Смакс) равняется 0.87 мг/л а после в/м введения 30 мг - 3 мг/л. Следует однако помнить что пиковая концентрация не является синонимом начала действия которое возникает при достижении эффективной концентрации. У анальгетиков эффективные концентрации сильно варьируют поскольку эти препараты обладают и плацебоэффектом а ощущение боли весьма субъективно.

После назначения препарата в терапевтических дозах концентрации в плазме увеличиваются в линейной зависимости то есть удвоение дозы приводит к удвоению концентрации. Кумуляции препарата не наступает даже при многократном приеме. Как и у всех НСПВП связывание кеторолака с белками превышает 99% (99.2%).

i. Обладает хорошей биодоступностью вплоть до момента выведения.
ii. Может использоваться при поражении печени.
iii. Характеризуется низкой вероятностью лекарственных взаимодействий.
Тем не менее при тяжелых поражениях печени кеторолак следует назначать с осторожностью а при почечной недостаточности его дозу необходимо уменьшать.
Примечание: травма повреждает клеточные мембраны что в свою очередь приводит к образованию простагландинов. Кеторолак ингибирует синтез простагландинов тем самым купируя боль в месте ее возникновения. Боли других типов например висцеральные сердечные или нейропатические вряд ли будут купироваться столь же эффективно поскольку они имеют другую этиологию.

1. Послеоперационные боли например при крупных полостных или общехирургических вмешательствах гинекологических ортопедических урологических операциях операциях в полости рта.

2. Острые травмы костей мышц мягких тканей в том числе разрывы и растяжения связок переломы вывихи и т.д.

3. Зубные боли стоматологические процедуры операции и т.д.

4. Другие болевые синдромы например послеродовые боли боли после эпизиотомии (однако для купирования болей в процессе родов кеторолак не показан).

5. Кратковременное назначение при обострениях хронических заболеваний сопровождающихся болями например фибромиалгиях ревматоидном артрите остеоартрозе ишиасе и т.д.

6. Периодическая терапия онкологических болей.

7. В качестве дополнительного средства при почечной и печеночной коликах вместе со спазмолитиками.
Разовая доза кеторолака в инъекциях колеблется от 10 до 30 мг при внутримышечном введении и от 5 до 20 мг - при пероральном приеме.

Для кратковременного использования с целью купирования болевого синдрома рекомендуется начальная нагрузочная доза в 30 мг в/м за которое следует введение 15-30 мг препарата каждые 6 часов на протяжении всего периода времени когда требуется купирование боли. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 90 мг. Больным с массой тела менее 50 мг старше 65 лет и больным со сниженной функцией почек рекоменованная суточная доза не более 60 мг.
При пероральном приеме наблюдаются такие же побочные реакции. Кроме того могут возникать желудочно-кишечные боли диспепсия и редко нервное возбуждение сухость во рту и т.д. Важными побочными действиями выявленными при длительном применении являются нарастание желудочно-кишечных расстройств которые аналогичны таковым на фоне приема аспирина. Таким образом кеторолак не рекомендуется принимать длительно.
1. Длительное применение не рекомендуется (инъекции как правило не более 2-х дней таблетки - не более 5 дней).

2. При поражении почек дозу следует снизить.

3. Из-за незначительного попадания в грудное молоко кеторолак можно назначать кормящим матерям только при действительной необходимости.

4. Как и все НСПВП кеторолак может задерживать натрий и жидкость однако при рекомендованном кратковременном применении это маловероятно.

5. Как и другие НСПВП кеторолак может удлинять время кровотечения (подавляя агрегацию тромбоцитов). Однако время кровотечения остается в пределах нормы поэтому осторожность требуется лишь у больных с уже имеющимися заболеваниями с сопутствующими кровотечениями.
Производство фармацевтической субстанции также осуществляется компанией Ранбакси.

Противопоказания

Кеторолак противопоказан при беременности родах лактации больным с аллергией на кеторолак или больным у которых при приеме НСПВП возникает астма или другие аллергические проявления больным в состоянии дегидратации и гиповолемии любого происхождения при наличии пептических язв нарушений свертывания крови в анамнезе подозрении на желудочно-кишечное кровотечение при выраженных цереброваскулярных нарушениях состояниях почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Противопаказанием является также геморрагический диатез в послеоперационном периоде при высоком риске или наличии нарушенного гемостаза на фоне полной антикоагулянтной терапии или использовании малых доз гепаринотерапии (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).

Кеторолак как и другие НСПВП не должен использоваться одновременно с другими НСПВП пентоксифиллином пробенецидом и солями лития.

Не рекомендуется применять в детском возрасте.

Взаимодействие с другими лекарствами

1. Связывание варфарина (перорального антикоагулянта) с белками несколько уменьшается что может потребовать снижения его дозы.
2. Препарат не следует назначать одновременно с салицилатами.
3. Отсутствие взаимодействия с дигоксином пероральными сахароснижающими препаратами и другими НСПВП а также с фенитоином. Исследований по изучению взаимодействия с литием не проводилось.

Время загрузки страницы 0.912 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Кетанов (Ketanov)

Купить Кетанов (Ketanov)