Тегретол цр (Tegretol cr)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Tegretol cr

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник НЕВРОЛОГИЯ. ПСИХИАТРИЯCIBA-GEIGY

Таблетки ретард: в упаковке 50 шт.
1 таб. карбамазепин 200 мг Таблетки ретард: в упаковке 30 шт.
1 таб. карбамазепин 400 мг Прочие ингредиенты: аэрозил 200 (аэрогель кремния); плотная покрытая водной оболочкой ECD (плотный остаток водной полимерной дисперсии этилцеллюлозы); авицел PH102 (целлюлоза); плотный еудрагит ED (сополимер на основе полиакрильного/метакрильного эфиров); магния стеарат; CMC XL натрия тальк. Покрытие: целлюлоза-HP-M 603 (гидроксиметилпропилцеллюлоза); кремофор RH40 (глицерилполиохиэтиленгликоль стеарат); железа окись красная 17266; железа окись желтая 17268; тальк; титана двуокись.

Показания

— эпилепсия (очаговые припадки с простой и сложной симптоматикой; большие судорожные припадки);
— эссенциальная невралгия тройничного нерва невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
— эссенциальная невралгия языкоглоточного нерва;
— несахарный диабет (центрального генеза); полидипсия и полиурия нейрогормонального происхождения;
— диабетическая нейропатия с болевым синдромом;
— синдром алкогольной абстиненции;
— маниакальный синдром; профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза.

Противопоказания

— AV блокада;
— анамнестические сведения о депрессии костного мозга или об острой интермиттирующей порфирии;
— одновременное назначение ингибиторов МАО .
— повышенная чувствительность к карбамазепину или к химически сходным препаратам например трициклическим антидепрессантам.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при назначении а также в процессе лечения Тегретолом ЦР у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями нарушениями функции печени и/или почек у пациентов имеющих сведения в анамнезе о побочных реакциях со стороны органов кроветворения лиц старческого возраста.
При проведении лечения Тегретолом ЦР с целью оптимизации режима дозирования целесообразно определять концентрацию препарата в плазме крови в следующих случаях: при значительном увеличении частоты приступов судорог (с целью уточнить принимает ли пациент препарат или нет) в период беременности при лечении детей и подростков при подозрении на нарушения всасывания при подозрении на развитие токсических реакций в том случае если проводят комбинированную терапию.
При переводе больного на прием Тегретола ЦР следует постепенно снижать дозу предшествующего противоэпилептического средства вплоть до полной его отмены.
При вынужденном внезапном прекращении лечения Тегретолом ЦР перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с одновременным применением диазепама или фенитоина в/в .
Перед началом лечения а также в процессе лечения следует систематически осуществлять контроль функции печени уровня мочевины в крови общего анализа мочи и картины периферической крови (в течение первого месяца еженедельно а затем ежемесячно в течение следующих 5 месяцев затем — 2-4 раза в год).
В случае назначения Тегретола ЦР в период беременности следует применять наименьшую эффективную дозу проводить мониторинг концентрации активного вещества в плазме крови и осуществлять особо тщательное наблюдение за пациентками.
В последние недели беременности рекомендуется назначать витамин K 1 для предупреждения повышенной кровоточивости во время родов а также и у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарствами

Карбамазепин может уменьшать действие недеполяризующих миорелаксантов (например панкурония). Совместное применение Тегретола ЦР и некоторых диуретических средств (гидрохлортиазида фуросемида) может приводить к клинически выраженной гипонатриемии.
Вследствие индукции монооксидазной ферментной системы печени карбамазепин может снижать уровень в плазме и уменьшать активность (вплоть до прекращения действия) следующих лекарственных средств: клобазама клоназепама этосуксемида примидона вальпроевой кислоты алпрозалама глюкокортикостероидов циклоспорина дигоксина доксициклина фелодипина галоперидола имипрамина метадона пероральных контрацептивов теофиллина пероральных антикоагулянтов.
Карбамазепин может приводить к повышению или к снижению уровня фенитоина в плазме к повышению уровня мефенитоина в плазме.
Следующие лекарственные средства могут повышать уровень карбамазепина в плазме: эритромицин тролеандомицин джозамицин изониазид верапамил дилтиазем декстропропоксифен вилоксазин флуокситин циметидин ацетазоламид даназол дезипрамин никотинамид (у взрослых только в высокой дозе). Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме может приводить к возникновению побочных реакций (например головокружению сонливости атаксии диплопии) следует пересмотреть дозу Тегретола ЦР и/или оценить концентрации карбамазепина в плазме.
Одновременное применение карбамазепина и изониазида может усиливать гепатотоксическое действие изониазида.
Следующие лекарственные средства могут снижать уровень карбамазепина в плазме: фенобарбитал фенитоин примидон ирогабид теофиллин и возможно клоназепам вальпроевая кислота и вальпромид. С другой стороны вальпроевая кислота вальпромид могут повышать уровень в плазме фармакологически активного метаболита карбамазепина — 1011-эпоксида.
Изотретиноин может нарушать биодоступность и/или клиренс карбамазепина и его фармакологически активного метаболита.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и психики: часто — головокружение атаксия сонливость повышенная утомляемость; иногда — головная боль диплопия нарушение аккомодации (например нечеткость зрения); редко — непроизвольные мышечные сокращения (например тремор астериксис орофациальная дискинезия хореоатетоз дистония тики) нистагм; в отдельных случаях — окуломоторные нарушения нарушения речи (например дизартрия или невнятность речи) периферический неврит парестезии мышечная слабость парезы галлюцинации (зрительные или слуховые) депрессия потеря аппетита возбуждение агрессивность волнение активация психозов.
Со стороны ЖКТ : часто или иногда — тошнота рвота; иногда — сухость во рту; редко — диарея запор; в отдельных случаях — боли в животе глоссит стоматит.
Дерматологические реакции: редко — эритродермия; в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз нарушения пигментации кожи зуд акне усиление потоотделения выпадение волос. В отдельных случаях — гирсутизм.
Со стороны системы кроветворения: часто или иногда — лейкопения; иногда — тромбоцитопения; редко — лейкоцитоз; в отдельных случаях — агранулоцитоз апластическая анемия мегалобластная анемия острая интермиттирующая порфирия ретикулоцитоз дефицит фолиевой кислоты гемолитическая анемия.
Со стороны печени: часто — повышение уровня гамма-глутамил трансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов обычно не имеет клинического значения); иногда — повышение уровня щелочной фосфатазы реже — трансаминаз; редко — желтуха гепатит (холестатический паренхиматозный или смешанный); в отдельных случаях — грануломатозный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; в отдельных случаях — брадикардия аритмии AV блокада с потерей сознания коллапс застойная сердечная недостаточность повышение или понижение АД обострение ишемической болезни сердца тромбофлебит тромбоэмболии.
Со стороны эндокринного статуса и обмена веществ: иногда — отеки задержка жидкости увеличение массы тела гипонатриемия снижение осмолярности плазмы вследствие действия препарата наподобие антидиуретического гормона (в отдельных случаях это может сопровождаться интоксикацией сопровождающейся летаргией рвотой головной болью дезориентацией неврологическими нарушениями); в отдельных случаях — гинекомастия галакторея изменения показателей функции щитовидной железы (снижение T 4 T 3 повышение тиреотропного гормона — обычно без клинических проявлений) нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-OH-витамина D в плазме крови в отдельных случаях — остеомаляция) повышение уровня холестерина (включая липопротеиды высокой плотности) и триглицеридов.
Со стороны мочевыделительной и половой системы: в отдельных случаях — интерстициальный колит почечная недостаточность полиурия олигурия импотенция.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения вкусовых ощущений помутнение хрусталика конъюнктивит шум в ушах гиперакузия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгии боли судороги в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — реакции повышенной чувствительности со стороны легких (лихорадка одышка признаки пневмонита или пневмонии).
Аллергические и иммунопатологические реакции: часто или иногда — крапивница; редко — эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона волчаночноподобный синдром; системные реакции (лихорадка кожные сыпи васкулит лимфаденопатия эозинофилия гепатоспленомегалия поражение поджелудочной железы); в отдельных случаях — мультиформная эритема узловатая эритема пурпура асептический менингит сопровождающийся миоклонусом и эозинофилией; анафилактические реакции.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. При эпилепсии взрослым назначают в начальной дозе по 100-200 мг 1-2 раза/сут; в дальнейшем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза — 800 мг-1.2 г; кратность приема — 2 раза/сут. У отдельных больных может потребоваться применение 1.6 мг и даже 2 г препарата в сут.
Для детей средняя суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела. Средние суточные дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям в возрасте до 1 года — 100-200 мг; от 1 до 5 лет — 200-400 мг; от 6 до 10 лет — 400-600 мг; от 11 до 15 лет — 600 мг-1 г. Кратность назначения — 2-3 раза/сут. У детей в возрасте 4-х лет и менее начальная доза препарата составляет 20-60 мг/сут с последующим ее увеличением на 20-60 мг через день. У детей старше 4-х лет начальная доза составляет 100 мг/сут с последующим ее увеличением на 100 мг 1 раз в неделю.
При невралгии тройничного нерва назначают в начальной суточной дозе 200-400 мг; дозу постепенно повышают до полного купирования болевого синдрома (в среднем до 200 мг 3-4 раза/сут). Затем дозу постепенно уменьшают до минимальной эффективной дозы.
При синдроме алкогольной абстиненции средняя доза составляет по 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях в первые несколько дней лечения доза может составлять 400 мг 3 раза/сут.
При несахарном диабете средняя доза для взрослых — по 200 мг 2-3 раза/сут. Для детей дозы устанавливают с учетом возраста и массы тела.
При диабетической нейропатии с болевым синдромом средняя доза — по 200 мг 2-4 раза/сут.
Таблетки ретард (или половинки таблеток при необходимости) следует проглатывать не разжевывая. Таблетки следует принимать во время или после еды с небольшим количеством жидкости.

Передозировка

Симптомы: угнетение функций ЦНС дезориентация сонливость возбуждение галлюцинации кома нечеткость зрения невнятность речи дизартрия нистагм атаксия дискинезия гиперрефлексия (вначале; позднее — гипорефлексия) судороги психомоторные нарушения миоклонус гипотермия; угнетение дыхания отек легких; тахикардия артериальная гипотензия (иногда — артериальная гипертензия) нарушения внутрисердечной проводимости с расширением комплекса QRS (на ЭКГ ) потеря сознания вследствие остановки сердца; рвота замедление перистальтики кишечника; задержка мочи олигурия или анурия задержка жидкости отеки (вследствие действия карбамазепина напоминающего эффект антидиуретического гормона); гипонатриемия повышение уровня креатининфосфотазы возможны метаболический ацидоз и гипергликемия.
Лечение. Промывание желудка прием активированного угля. Лечебные мероприятия должны быть направлены на поддержание жизненно важных функций организма и осуществляться в отделении интенсивной терапии с проведением мониторинга сердечной деятельности и тщательной коррекцией электролитных расстройств. При артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при судорогах — бензодиазепины (например диазепам) при гипонатриемии — ограничение жидкости и в/в медленное введение 0.9% раствора натрия хлорида. Карбогемоинфузия эффективна форсированный диурез гемодиализ и перитонеальный диализ — неэффективны.

Фармакологическое действие

Нейротропное действие Тегретола ЦР обуславливает его эффективность при идиопатической невралгии тройничного нерва при синдроме алкогольной абстиненции и при несахарном диабете центрального генеза.
Механизм действия карбамазепина (активного вещества Тегретола ЦР) выяснен лишь частично. Предполагается что основное значение имеет блокада натриевых каналов рецепторов нейронов что приводит к стабилизации мембран торможению повторных разрядов нейронов замедлению синаптического распространения возбуждающих импульсов а также к угнетению метаболизма катехоламинов и выделению глутамата. Снижение выделения глутамата и стабилизация мембран нейронов возможно в большей степени обеспечивают противосудорожный эффект а угнетение метаболизма допамина и норадреналина — эффект карбамазепина при маниях.
Фармакокинетика
После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью биодоступность активного вещества при приеме таблеток ретард примерно на 15% меньше чем у таблеток обычного состава. После приема таблеток ретард (однократного или повторного) максимальная концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 24 ч ее величина на 25% меньше чем в случае приема таблеток обычного состава.
Связывание карбамазепина с белками сыворотки крови составляет 70-80%. Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня в плазме. Карбамазепин проникает через плаценту. Период устойчивого состояния достигается в течение 1-2 недель лечения. Отмечается индивидуальная зависимость времени достижения этого состояния от степени аутоиндукции карбамазепином ферментных систем печени гетероиндукции их при одновременном применении других лекарственных средств а также от состояния больного дозы препарата и длительности лечения.
Прием таблеток ретард приводит к достоверному снижению колебаний концентрации карбамазепина в плазме при этом существенного снижения его минимальной концентрации в период устойчивого состояния не отмечается. При приеме таблеток ретард 2 раза в сут колебания активного вещества в плазме крови небольшие.
Кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг.
Карбамазепин метаболизируется в печени почти полностью при участии системы монооксидазных ферментов с образованием ряда метаболитов один из которых (1011-эпоксидное производное) фармакологически активен.
После однократного приема препарата внутрь средний период полувыведения карбамазепина составляет около 36 ч после повторных приемов препарата — около 16-24 ч а у пациентов одновременно принимающих фенитоин фенобарбитал или другие индукторы монооксидазной системы печени — 9-10 ч.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% от принятой дозы экскретируется с мочой (почти исключительно в виде неактивных метаболитов) и 28% — с калом.
Концентрация карбамазепина в плазме крови в период устойчивого равновесия у большинства больных составляет 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л) а концентрации 1011-эпоксида карбамазепина составляют около 30% от уровня карбамазепина. У детей выведение карбамазепина осуществляется быстрее чем у взрослых.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика карбамазепина по сравнению с таковой у лиц молодого возраста не изменяется.
Данных о фармакокинетике карбамазепина при нарушениях функции почек и/или печени не имеется.

Время загрузки страницы 1.096 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Тегретол цр (Tegretol cr)

Купить Тегретол цр (Tegretol cr)