Латинское наименование |
Ludiomil |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник НЕВРОЛОГИЯ. ПСИХИАТРИЯMAPROTILINE CIBA-GEIGY Таблетки: в упаковке 50 шт. 1 таб. мапротилина гидрохлорид 10 мг Таблетки: в упаковке 30 шт. 1 таб. мапротилина гидрохлорид 25 мг -- 50 мг Таблетки: в упаковке 20 шт. 1 таб. мапротилина гидрохлорид 75 мг Прочие ингредиенты: аэрогель кремния кальция фосфат лактоза магния стеарат стеариновая кислота гидроксипропилметилцеллюлоза железа окись желтая полисорбат 80 титана двуокись тальк пшеничный крахмал. Раствор для инъекций: 5 мл в ампулах по 10 шт. в упаковке. 1 мл 1 амп. мапротилина метансульфонат 5 мг 25 мг Прочие ингредиенты: маннитол апирогенный метансульфоновая кислота вода для инъекций. |
Показания |
— эндогенные депрессии (в том числе инволюционные депрессии); — психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии депрессии истощения); — соматогенные депрессии (органические и симптоматические депрессии); — климактерическая депрессия; — подавленное настроение с элементами тревожности дисфории или раздражительности апатия (особенно у людей пожилого возраста); психосоматические и соматические расстройства вызванные депрессией и/или страхом. |
Противопоказания |
— эпилепсия (или подозрение на эпилепсию) состояния характеризующиеся повышенной судорожной готовностью (например при повреждениях головного мозга хроническом алкоголизме); — острая стадия инфаркта миокарда; — нарушения проводимости миокарда; — закрытоугольная глаукома; — аденома предстательной железы и другие состояния при которых может иметь место задержка мочи; — острая алкогольная интоксикация отравления снотворными препаратами центральными анальгетиками психотропными средствами; — выраженные нарушения функции печени и/или почек; — повышенная чувствительность к мапротилину. |
Особые указания |
Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении препаратов снижающих порог судорожной готовности например производных фенотиазина а также при прерывании сопутствующей терапии препаратами группы бензодиазепинов (опасность развития судорог). Имеются сообщения о том что у пациентов которые в течение длительного времени принимают антидепрессанты развивается кариес зубов в связи с чем в таких случаях показан регулярный осмотр стоматолога. |
Побочное действие |
Со стороны нервной системы: часто — беззаботность головная боль мелкоразмашистый тремор миоклонус; иногда — дизартрия парестезии головокружение мышечная слабость; редко — судороги атаксия актазия. В отдельных случаях — изменения на ЭЭГ дискинезия нарушения координации нарушения почерка. Со стороны психического статуса и органов чувств: часто — усталость сонливость; иногда — нарушения сна возбуждение беспокойство; кошмарные сновидения; повышение аппетита бессонница тревожность маниакальность агрессивность нарушения памяти усиление депрессии нарушение концентрации внимания; редко — делирий галлюцинации дезориентация раздражительность; в отдельных случаях — шум в ушах нарушения вкусовых ощущений заложенность носа активация психозов деперсонализация. Побочные эффекты связанные с антихолинергическим действием препарата: часто — сухость во рту; иногда — запор усиление потоотделения чувство жара нечеткость зрения нарушения аккомодации; нарушения мочевыделения; в отдельных случаях — стоматит кариес зубов. Дерматологические: иногда — кожная сыпь крапивница в ряде случаев с лихорадкой фоточувствительность; в отдельных случаях — васкулит зуд пурпура отеки (локальные или генерализованные) выпадение волос алопеция мультиформная эритема. Со стороны ЖКТ печени: иногда — тошнота рвота; редко — повышение содержания трансаминаз в плазме крови диарея; в отдельных случаях — гепатит (с желтухой или без желтухи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия тахикардия сердцебиения изменения на ЭКГ (зубец T интервал ST) не имеющие клинической значимости; редко — аритмии повышение АД ; в отдельных случаях — нарушения проводимости. Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — аллергический альвеолит с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии. Со стороны эндокринного статуса: иногда — увеличение массы тела нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях — гинекомастия галакторея синдром неадекватной секреции АДГ . Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения агранулоцитоз эозинофилия тромбоцитопения. После внезапной отмены препарата или снижения его дозы могут наблюдаться тошнота рвота боли в животе диарея бессонница головная боль раздражительность тревожность усиление депрессии. |
Дозировка |
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния пациента и его ответной реакции на лечение. Взрослым при депрессиях легкого и среднетяжелого течения в амбулаторных условиях назначают препарат внутрь по 25 мг 1-3 раза в сут или 25-75 мг в 1 прием. При депрессиях тяжелого течения особенно в условиях стационара больным назначают по 25 мг 3 раза в сут или 75 мг в 1 прием. При необходимости можно постепенно увеличивать суточную дозу до максимальной — 150 мг (в 1 или несколько приемов). Не следует превышать суточную дозу препарата составляющую 150 мг. Таблетки следует проглатывать целиком не разжевывая и запивать жидкостью. |
Передозировка |
Острая передозировка может проявляться угнетением или возбуждением ЦНС выраженными антихолинергическими или кардиотоксическими эффектами. Возможны такие симптомы как сонливость беспокойство атаксия судороги ступор кома возбуждение усиление рефлексов мышечная ригидность хореоатетоз; тахикардия аритмии артериальная гипотензия нарушения проводимости кардиальный шок сердечная недостаточность в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания цианоз рвота лихорадка мидриаз усиление потоотделения олигурия анурия. Симтомы передозировки развиваются примерно через 4 ч после приема препарата признаки ее достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4-6 сут. Лечение. Специфического антидота нет проводят интенсивное симптоматическое лечение. Следует вызвать рвоту и/или сделать промывание желудка назначить активированный уголь. Необходим контроль состояния жизненно важных функций организма в стационарных условиях в отделении интенсивной терапии. Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ неэффективен. |
Фармакологическое действие |
Фармакокинетика Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг концентрация мапротилина в крови составляет 54-182 нмоль/л (17-57 нг/мл). При многократном приеме внутрь или в/в введении препарата в суточной дозе 150 мг период устойчивого состояния достигается во время 2-й недели терапии концентрации мапротилина в крови в этот период составляют 320-1270 нмоль/л (100 — 400 нг/мл). Значения концентраций мапротилина в крови в период устойчивого состояния находятся в линейной зависимости от величины вводимой дозы препарата но у отдельных пациентов в значительной степени варьируют. Связывание с белками плазмы составляет 88-89%. Для мапротилина соотношение между распределением препарата в крови и в плазме составляет 1.7. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет примерно 2-13% от значения концентрации препарата в сыворотке крови. Мапротилин в значительной степени метаболизируется. Основной метаболит — дисметилпроизводное — фармакологически активен. Период полувыведения составляет в среднем 43-45 ч. Общий клиренс составляет в среднем 510-570 мл/мин. Спустя 21 день после приема однократной дозы препарата 57% от нее выводятся с мочой преимущественно в виде метаболитов (2-4% в неизмененном виде) а около 33% выводятся с фекалиями. При введении одинаковых доз препарата пациентам разного возраста концентрации мапротилина в период устойчивого состояния выше а кажущийся период полувыведения продолжительнее у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) чем у пациентов более молодого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек ( КК 24-37 мл/мин) период полувыведения и почечная экскреция мапротилина нарушаются в незначительной степени (при условии нормальной функции печени). Выведение метаболитов с мочой уменьшается но при этом увеличивается их выведение с желчью. |
Время загрузки страницы 1.493 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |