Трексил (Trexyl)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Trexyl

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник АЛЛЕРГОЛОГИЯTERFENADINE
RANBAXY

Таблетки: в упаковке 100 шт.
1 таб. терфенадин 60 мг Суспензия для приема внутрь со вкусом миндаля: 50 мл во флаконе.
5 мл 1 фл. терфенадин 30 мг 300 мг
Таблетки Каждая таблетка содержит:
Терфенадина USP 60 мг

Суспензия Каждые 5 мл суспензии содержат:
Терфенадина USP 30 мг
Код препарата

Таблетки Полоска из 10 таблеток ТХТ

Коробка 10 х 10

Суспензия Флакон на 50 мл

в картонной упаковке TXS

Общая информация

(терфенадин)

Гистамин и аллергические проявления

Гистамин - природное вещество находящееся в организме. Он присутствует во всех тканях и участвует в целом ряде физиологических процессов. Некоторые ткани например кожа бронхи желудочно-кишечный тракт и базофилы крови особенно богаты гистамином. В этих тканях гистамин содержится в тучных клетках в то время как базофилы являются эквивалентом тканевых тучных клеток в крови.

В настоящее время полагают что в организме существует 3 типа рецепторов на которые действует гистамин:

Н1-рецепторы - опосредуют аллергические проявления боль и воспаление. Н1-рецепторы широко представлены в организме и как упоминалось ранее Н1-опосредованные эффекты гистамина играют важную роль в различных физиологических процессах. Действие на рецепторы в ЦНС поддерживает состояние бодрствования и участвует в координации двигательной активности. Следовательно блокада этих рецепторов ведет к сонливости засыпанию снижению способности к концентрации и памяти снижению или нарушению рефлекторных действий ухудшению мышечной координации и т.д. Как раз это и есть основные и столь неприятные для больных побочные действия старых препаратов - антагонистов Н1-рецепторов которые в большом количестве проникали в ЦНС.

Н2-рецепторы - опосредуют секрецию кислот в желудке и играют некоторую роль в хронических аллергических реакциях.

Н3-рецепторы - имеются только в ЦНС на них действуют только нейротрансмиттеры. В настоящее время их клиническое значение известно не очень хорошо поэтому далее они обсуждаться не будут.

В соответствии с 3 подтипами рецепторов к гистамину было идентифицировано и три подтипа гистаминов. Эти подтипы действуют преимущественно на свои рецепторы приводя к специфическим реакциям.

Действуя на Н2-рецепторы гистамин стимулирует секрецию кислоты в желудке. Эта реакция специфически подавляется Н2-антагонистами типа ранитидина (Гистака). Недавно полученные данные позволяют предполагать что Н2-рецепторы гладкомышечных клеток сосудистой стенки могут играть роль в хронических проявлениях аллергии. Это объясняет тот факт почему у некоторых больных с хронической крапивницей более эффективно сочетание антагонистов Н1- и Н2-рецепторов.

Когда антиген или аллерген взаимодействует с антителом или реагином в организме это приводит к высвобождению определенных химических медиаторов например гистамина медленно реагирующей субстанции анафилакции (МРСА) и других.

Медиаторы и более других - гистамин отвечают за проявления аллергии. Это проявления наблюдаются главным образом в тканях где имеются большие популяции тучных клеток то есть:

Кожа Крапивница зуд или прурит.

Бронхи Бронхоспазм.

Желудочно- кишечный тракт Диарея рвота.

Кровеносные сосуды и базофилы Вазодилатация и гипотония.

Упомянутые проявления различаются по тяжести в зависимости от пути попадания аллергена в организм то есть перорально проникший аллерген приводит к диарее бронхоспазму и крапивнице в то время как парентерально введенный аллерген может помимо вышеназванного привести к сосудистому коллапсу или шоку. В результате возникает угрожающий жизни анафилактический шок.

Аллергия и гиперчувствительность являются синонимами друг друга и определяются как избыточная или аномальная реакция между аллергеном и реагином.

Аллерген или антиген (чужеродное вещество) связывается с антителом или реагеном (иммуноглобулином IgE) которые уже имеются в организме. Если эта реакция достигает аномальной или избыточной выраженности она приводит к высвобождению больших количеств гистамина и других медиаторов. Эти медиаторы в свою очередь вызывают вышеописанные явления.

В острой фазе данные реакции опосредуются исключительно через Н1-рецепторы а в хронической кроме того и через Н2-рецепторы.

Реакции опосредованные через Н1-рецепторы к гистамину играют в возникновении боли и воспаления второстепенную роль и проявляются в основном на кровеносных сосудах в виде вазодилатации и повышения проницаемости капилляров. Аллергические реакции могут быть двух типов:

1. Реакции гиперчувствительности немедленного типа и

2. Реакции гиперчувствительности замедленного типа.

АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ:
Самыми частыми заболеваниями при которых показаны антагонисты Н1-рецепторов являются:

1. Аллергический ринит или сенная лихорадка: это сезонное заболевания возникающее как реакция на пыльцу. Оно может сохраняться и круглый год. Заболевание характеризуется чиханием насморком зудом покраснением конъюнктивы и приливами к лицу. Отек слизистой может привести к заложенности носа.

2. Аллергический бронхит и аллергическая бронхиальная астма: хотя антагонисты Н1-рецепторов нельзя считать эффективными у всех больных бронхиальной астмой у определенной подгруппы пациентов имеется сильный аллергический компонент. У этих больных а также больных аллергическим бронхитом применение антагонистов Н1-рецепторов может принести большую пользу и сочетаться с назначением бронхорасширяющих средств. Аллергическая бронхиальная астма может быть следующих видов:

i. Астма у детей вызванная вдыханием аллергенов или попаданием их в пищеварительный тракт.

ii. Астма у взрослых: она начинается намного позже и во многих случаях может иметь аллергическую подоплеку.

3. Астма индуцированная физической нагрузкой - астма возникающая при физической нагрузке или напряжении.

4. Аллергические дерматозы: кожные проявления аллергии удобно разделить на две группы:

i. Острые: они возникают как острые аллергические реакции на лекарственные препараты укусы насекомых домашних животных пыльцу различные пищевые продукты и любые другие аллергены. Они характеризуются возникновением приподнятых отграниченных бледного цвета пятен на коже которые называют волдырями. Из-за расчесывания пятна краснеют. Это заболевание называется крапивницей. Во многих случаях может иметься зудящая сыпь.

ii. Хронические: бывают нескольких типов.

а) Хроническая крапивница. ее причина неизвестна но полагают что она имеет аллергическое происхождение. У многих больных хроническая крапивница может возникнуть как результат повышенной чувствительности кожи даже к теплу или холоду потиранию почесыванию или другим стимулам. Некоторые из этих больных лучше реагируют на сочетание антагонистов Н1- и Н2-рецепторов.

б) Контактный или аллергический дерматит и экзема. Это заболевание возникает из-за сенсибилизации кожи либо к химическим веществам например духам красителям и бытовым химикатам моющим средствам либо к другим аллергенам. Эти заболевания могут быть острыми рецидивирующими и хроническими.

в) Экзематозный дерматит. Это гетерогенная группа кожных заболеваний вызванных неизвестными и известными причинами. В любом случае имеется выраженный зуд и воспаление. Обычно врачи назначают местное применение кортикостероидов а также антагонисты Н1-рецепторов для дополнительного купирования зуда.

5. Другие заболевания с зудом: зудом может сопровождаться ряд кожных и системных заболеваний.

а) Кожные: псориаз аногенитальный прурит инфекционные грибковые бактериальные и вирусные заболевания.

б) Системные: желтуха. Из-за увеличения концентрации солей желчных кислот в коже у таких больных возникает зуд. Могут быть и другие причины прурита. При обструктивной желтухе имеются очень высокие концентрации билирубина. Обычно у этих больных нет серьезного поражения печени однако из-за закупорки желчевыводящих путей (камни структуры) билирубин поступает в кровь и затем откладывается в поверхностных тканях вызывая сильный зуд. Многие системные инфекции как вирусные так и бактериальные могут сопровождаться зудящей сыпью например корь ветрянка и т.д.
Аллергия досаждает человечеству с незапамятных времен. С ней боролись такими методами как расцарапывание холодные аппликации присыпание тальком. В 30-х годах появились вещества способные устранить эти неприятные проявления. Они получили название антигистаминных. Однако после открытия различных рецепторов к гистамину и разработки специфических агонистов и антагонистов этих различных рецепторов классические антигистаминные препараты теперь предпочитают называть Н1-антагонистами.

Старые Н1-антагонисты широко и с эффектом использовавшиеся для борьбы с гистаминоопосредованными реакциями имеют несколько серьезных недостатков а именно:

i. Побочные действия со стороны ЦНС например сонливость нарушение концент- рации и памяти снижение рефлексов и моторной координации.

Эти побочные действия сильно мешают назначению старых антагонистов Н1-рецепторов амбулаторным больным. Кроме того эти препараты оказывают аддитивный эффект с другими веществами угнетающими ЦНС например анксиолитиками и алкоголем. Как обсуждалось ранее эти эффекты обусловлены проникновением данных препаратов в ЦНС.

ii. Антихолинергические реакции типа сухости во рту запора затрудненного мочеиспускания нарушения зрения и т. д. часто наблюдаются при применении старых Н1-антагонистов вследствие неспецифического характера их действия и беспокоят больных.

В конце 80-х годов появились два новых препарата которые не обладали этими побочными действиями (т.е. на ЦНС и антихолинергическими). Вначале был разработан астемизол. Хотя и не оказывая вышеуказанных побочных эффектов препарат начинал действовать медленно что ограничивало его применение в острых состояниях. Даже при хронических заболеваниях запаздывающий эффект нежелателен. Кроме того известно что при длительном лечении астемизол приводит к прибавке массы тела.

Оба названных препарата терфенадин и астемизол являются производными пиперадина.
Это благоприятное действие проявляется без каких-либо сопровождающих его неприятных побочных реакций на ЦНС или антихолинергических реакций.
0%) с образованием двух метаболитов. Как говорилось выше метаболит I активен а метаболит II активностью не обладает. Дальнейший трансформации не происходит.

Терфенадин выводится в виде метаболитов с мочой и калом примерно в одинаковой степени. Таким образом препарат имеет двойной путь выведения как с мочой так и с калом.
3. Атопическая астма и астма индуцированная физической нагрузкой: в сочетании с соответствующей бронхорасширяющей терапией.

4. Острые аллергические реакции вызванные лекарственными препаратами шерстью домашних животных пищевыми продуктами укусами насекомых и т.д.

5. Обычная простуда для купирования симптомов вместе с другими мероприятиями.

6. Другие заболевания например зуд при грибковых инфекциях аногенитальном прурите и т.д.
Взрослые: для взрослых рекомендованная доза равняется 60 мг два раза или 120 мг один раз в сутки.

Дети: для детей в возрасте 3-6 лет рекомендованная доза составляет 15 мг два раза в сутки а в возрасте 6-12 лет - 30 мг два раза в сутки.

Выше приведенные дозы выведены из расчета примерно 2 мг/кг/сутки для взрослых и 2/3 мг/кг/сутки для детей.

Не рекомендуется назначать терфенадин детям младше 3 лет а также беременным и кормящим женщинам.
Сонливость 9.0 8.1
Головн. боль 6.3 7.4
Слабость 2.9 0.9
Сухость во рту 2.3 1.8
Кашель 0.9 0.2
Боль в горле 0.5 0.3
Носовое кровотечение 0.7 0.4
ЖКТ (тошнота диспепсия) 4.6 3.0
Сыпь 1.0 1.7

В отдельных случаях отмечались другие побочные реакции связь которых с приемом терфенадина рассматривается лишь как возможная: дерматологические реакции (светочувствительность аллопеция ангионевротический отек сыпь) умеренное повышение печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ).

Сердце: желудочковые тахиаритмии типа пируэт. Они описывались в редких случаях при приеме очень больших доз терфенадина. Поскольку препарат метаболизируется в печени вероятность возникновения этого редкого осложнения увеличивается у больных с сопутствующей тяжелой печеночной недостаточностью.
1. Безопасность назначения препарата беременным не установлена. Его следует использовать только в тех случаях когда преимущества перекрывают степень риска.

2. Следует избегать назначения терфенадина кормящим матерям поскольку эксперименты на животных установили уменьшение прибавки массы тела у вскармливаемого потомства.

3. У больных с сопутствующей печеночной недостаточностью препарат следует использовать осторожно и в меньших дозах поскольку у таких больных возможно хотя и редко возникновение аритмий типа пируэт.
В случаях острой передозировки терфенадина проводятся обычные терапевтические мероприятия по удалению невсосавшегося препарата. Помимо поддерживающей и симптоматической терапии необходим кардиомониторинг в течение не менее суток (контроль инрервала QT) учитывая возможность аритмий типа пируэт. Специфический антидот для терфенадина неизвестен.

Показания

— аллергический ринит;
— аллергический конъюнктивит;
— аллергические поражения кожи в т.ч. крапивница истинная экзема контактный дерматит возвышенный и уртикарный дермографизм;
— атопическая бронхиальная астма и астма физического усилия (в составе комбинированной терапии);
— аллергические реакции на лекарственные препараты пищевые продукты укусы насекомых;
— в качестве дополнительного средства симптоматической терапии при простудных заболеваниях.

Противопоказания

— гипокалиемия;
— удлинение интервала QT на ЭКГ ;
— выраженное нарушение функции печени;
— одновременный прием кетоконазола эритромицина олеандомицина кларитромицина и других антибиотиков макролидов;
— повышенная чувствительность к терфенадину.
Терфенадин противопоказан больным с указаниями на аллергию или гиперчувствительность к нему в анамнезе.

Терфенадин противопоказан пациентам принимающим кетоконазол или эритромицин олеандомицин кларитромицин и другие макролидные антибиотики а также пациентам с наличием удлиненного интервала QT гипокалиемией или тяжелыми заболеваниями печени.

Особые указания

В экспериментальных исследованиях показано что терфенадин не обладает тератогенными свойствами.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко возможны бессонница (из-за стимулирующего действия на ЦНС) сонливость слабость головокружение.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота рвота изменение частоты стула.
Со стороны ЛОР-органов: сухость слизистых оболочек рта носа глотки кашель боль в горле.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие случаи желудочковых аритмий (отмечены у больных с нарушением функции печени).
Большинство побочных реакций выражены слабо не требуют прекращения лечения.

Дозировка

При аллергическом рините аллергических поражениях кожи бронхиальной астме простудных заболеваниях взрослым назначают по 60 мг (1 таб. или 10 мл суспензии) 2 раза/сут или по 120 мг 1 раз/сут.
Детям желательно назначать препарат в форме суспензии. Детям в возрасте 3-5 лет назначают по 15 мг 2 раза/сут; детям в возрасте 6-12 лет — по 30 мг 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: в редких случаях отмечена фибрилляция желудочков.
Лечение: промывание желудка; кардиомониторинг в течение 24 ч симптоматическая и поддерживающая терапия.
Имеются сообщения о том что взрослые хорошо переносили прием однократной дозы 600 мг.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный обратимый антагонист гистаминовых H 1 -рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. При применении в терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС ; не обладает антисеротонинергическими холиноблокирующими и адреноблокирующими свойствами.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ после однократного приема внутрь в дозе 60 мг. Препарат определяется в плазме уже через 30 мин; его максимальная концентрация достигается через 1 ч и составляет 1.5 мкг/л. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.
Препарат эффективно распределяется по всем тканям и органам кроме ЦНС: максимальные концентрации определяются в легких и печени; весьма низкие — в ЦНС и крови.
Препарат метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов один из которых в 3 раза менее активен чем терфенадин а второй фармакологически неактивен.
Связывание терфенадина с белками плазмы составляет 97% а его активного метаболита — 70%.
Выводится с мочой и калом примерно в равных количествах. Концентрации терфенадина и его активного метаболита в плазме крови поддерживаются на терапевтическом уровне в течение 12-24 ч.

Время загрузки страницы 0.458 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Трексил (Trexyl)

Купить Трексил (Trexyl)