Церукал (Cerucal)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Cerucal

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИЯ. ГЕПАТОЛОГИЯMETOCLOPRAMIDE
AWD

Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб. метоклопрамида гидрохлорид 10.54 мг что соотв. метоклопрамид 10 мг Раствор для инъекций: 2 мл в ампулах по 10 шт. в упаковке.
1 мл 1 амп. метоклопрамида гидрохлорид 5.27 мг 10.54 мг что соотв. метоклопрамид 5 мг 10 мг Прочие ингредиенты: вода для инъекций натрия сульфит.

Общая информация

Средство усиливающее моторику желудка и кишечника
Противорвотное средство

Регулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта
Прекращает тошноту и рвоту
Способствует быстрому опрожнению желудка
Улучшает кишечное всасывание различных лекарственных средств
Является важным противорвотным средством
...внушает доверие так как ... надежно поможет
Вашему пациенту:
Действие после перорального
приема наступает быстро
максимальный уровень в плазме достигается
примерно через 1 час благодаря ускоренному опорожнению желудка
при пилоростенозе и
при жалобах в области эпигастрия
(раздраженный желудок изжога)
Действующее вещество хорошо
переносится...
-никаких нарушений функций печени и почек
-никаких изменений картины крови
-не обладает тератогенным действием
-побочные действия редки и являются
незначительными и обратимыми благодаря расширению двенадцатиперстной кишки
облегчает зондирование
двенадцатиперстной и тощей кишки

...и надежно выводится из организма
в течение 24 часов 80% дозы
выводится через почки благодаря усилению перистальтики желудка и верхнего
отдела тощей кишки
при пониженной моторике
желудочно-кишечного тракта
Не вызывает увеличения кислотности
не влияет на желудочную поджелудочную
и желчную секрецию благодаря повышению тонуса сфинктера пищевода
при рефлюкс-эзофагите
благодаря центральному торможению рвотного центра
при тошноте позывах к рвоте и рвоте

Механизм действия метоклопрамида блокада центральных
допаминовых
рецепторов -в рвотном центре
-в центре регуляция
желудочно-кишечной
моторики усиленное выделение
ацетилхолина в
желудочно-кишечном
тракте блокада периферических
рецепторов допамина в
желудочно-кишечном
тракте
метоклопрамида гидрохлорид

Отпускается из аптек по рецепту врача

3.1.Группа веществ или показания к применению

Производное прокаинамида
Средство усиливающее моторику желудка и кишечника
Противорвотное средство

3.2.Действующие вещества форма и количество

Одна таблетка содержит 1054 мг метоклопрамида гидрохлорида 1 H2O это соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Одна ампула содержит 1054 мг метоклопрамида гидрохлорида 1 H2O в 2 мл раствора для инъекций это соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

3.3.Другие составные части форма и количество

025 мг безводного сульфита натрия это соответствует 0127 мг SO2.

3.4.Прочие составные части форма
Моногидрат лактозы картофельный крахмал осажденная двуокись кремния желатин стеарат магния.

Хлорид натрия динатриевая соль 2 H2O этилендиаминтетрауксусной кислоты вода для инъекций.
Нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта например при синдроме раздражённого желудка изжоге рефлюкс-эзофагите и стенозе привратника на функциональной основе;
Тошнота позывы к рвоте и рвота различного происхождения как например при заболеваниях печени и почек черепно-мозговых травмах мигрени и непереносимости лекарственных средств;
Парез желудка на диабетической основе.
для облегчения зондирования двенадцатиперстной кишки и тощей кишки для ускорения опорожнения желудка и прохождения пищевых масс по тонкому кишечнику при проведении рентгеновских обследований желудка и тонкого кишечника.
Метоклопрамид противопоказано применять при:

известной из анамнеза повышенной чувствительности к метоклопрамиду или к одной из составных частей лекарственного средства
феохромоцитоме
механической непроходимости кишечника
перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях
пролактинозависимых опухолях
у больных с эпилепсией и экстрапирамидными двигательными paccтройствами
у грудных и маленьких детей в возрасте до 2 лет.
Только после строгого установления показания метоклопрамид применяют у детей в возрасте от 3 до 14 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью:
Метоклопрамид не следует применять в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью.
Во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид применяют только после строгого установления показания.
Иногда в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах у больных могут возникать чувство усталости головные боли головокружение чувство страха беспокойство и понос. В единичных случаях при применении метоклопрамида у больных наблюдались депрессивные состояния.

В отдельных случаях главным образом у детей может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица шеи и плеч).

В единичных случаях при применении метоклопрамида возникал злокачественный нейролептический синдром (характерные признаки: лихорадка мышечная контрактура изменения сознания и кровяного давления). Немедленно вызывают лечащего врача. Рекомендуется проводить следующие терапевтические мероприятия: отмена препарата охлаждение назначение дантролена и/или бромокриптина коррекция дефицита жидкости.

После внутривенного вливания препарата может временно понижаться кровяное давление. Кроме того были представлены отдельные отчёты о повышениях кровяного давления развитии суправентрикулярных экстрасистол и брадикардий после парентерального применения метоклопрамида.

У подростков и больных с тяжёлой формой недостаточности почек у которых замедлено выведение метоклопрамида из организма особенно следят за развитием побочных явлений; в случае их возникновения лекарственное средство сразу же отменяют.

Особое указание:
Действие метоклопрамида усиливающее моторику желудочно-кишечного тракта могут ослаблять антихолинергические средства.

В связи с влиянием на моторику желудка и кишечника метоклопрамид может изменять процесс всасывания других медикаментов. С одной стороны может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина а с другой стороны - ускорение или повышение всасывания антибиотиков (например тетрациклина и пивампициллина) парацетамола леводопа лития и алкоголя. При одновременном применении метоклопрамида и лития может повышаться уровень лития в плазме крови.

Метоклопрамид может усиливать действие алкоголя и седативных медикаментов.

При одновременном назначении метоклопрамида и нейролептических средств (как например фенотиазины тиоксантены бутирофеноны) могут усиливаться экстрапирамидные расстройства (например гиперкинето-дистонические явления в области плеча шеи и головы).

Метоклопрамид может изменять действие трициклических антидепрессантов ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

Метоклопрамид может удлинять действие сукцинилхолина.

Сульфит натрия является очень реакционноспособным соединением поэтому следует учитывать то что вместе с препаратом принятый тиамин (витамин В1) может быстро распадаться в организме.
Нет
Для взрослых и подростков старше 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 10 мг метоклопрамида а суточная доза 30-40 мг метоклопрамида.

Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 01 мг метоклопрамида/кг массы тела высшая суточная доза 05 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При пониженной функции почек дозу препарата подбирают соответственно тяжести нарушения функции почек.
Клиренс креатинина Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин 10 мг 1 раз в день
от 11 до 60 мл/мин 10 мг 1 раз в день и
5 мг 1 раз в день
В связи с удлинённым периодом полувыведения больным с тяжёлой печёночной недостаточностью назначают половинные дозы препарата.

Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте вызванных цитостатическими средствами:
1 схема дозировки:
2 схема дозировки:
Таблетки принимают внутрь примерно за 30 минут до еды не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно).
При лечении цитостатическим средством раствор для инъекций применяют в виде внутривенной краткой или внутривенной длительной капельной инфузии.
Симптомы отравления
Клиническая картина отравления характеризуется сонливостью спутанностью сознания раздражимостью чувством беспокойства судорогами экстрапирамидными двигательными расстройствами нарушениями функции сердечнососудистой системы с брадикардией и повышением или понижением кровяного давления. Смертельные случаи отравления до сих пор не известны.

Лечение отравлений
При более легких формах отравления симптомы исчезают примерно через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести картины отравления за жизненными функциями больного рекомендуется установить наблюдение вплоть до полного исчезновения симптомов.

Антидотная терапия:
Экстрапирамидные расстройства можно быстро устранять медленным внутривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 25-5 мг для детей 004 мг/кг массы тела следует придерживаться рекомендаций производителя). Для успокоения больного можно применять диазепам.

Выведение яда из организма:

13.Фармакологические и токсикологические свойства фармакокинетика и биологическая доступность для тех случаев когда эти данные необходимы для терапевтического применения
13.1. Фармакологические свойства

Метоклопрамид оказывает противорвотное действие при тошноте и рвоте различного происхождения. Это действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга которая обусловливает повышение порога раздражения рвотного центра.

Кроме того метоклопрамид стимулирует двигательную активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта прямым влиянием на мускулатуру кишечника и повышением высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний.

13.2. Токсикологические свойства
Острая токсичность
Исследования препарата на острую токсичность проводились на разных видах животных (мышь крыса собака). Картина отравления характеризуется симптомами представленными в разделе 12 Отравления и меры борьбы с ними.

Хроническая токсичность
При исследовании на субхроническую и хроническую токсичность при пероральном и внутривенном введении метоклопрамида в соответствующих дозах у всех животных отмечались следующие картины отравления: у собаки и кролика уменьшение количества потребленного корма снижение прибавки массы тела понос лейкоцитоз и анемия увеличение содержания лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы в сыворотке крови седативный эффект анорексия; у крысы повышение уровня ГЩТ и ГПТ а также общего билирубина в сыворотке крови.

Самая низкая токсическая доза метоклопрамида для крысы и собаки при хроническом пероральном введении составляла 11-35 мг/кг массы тела; смертельный предел доз варьировал от 35 до 115 мг/кг массы тела.

Самая низкая токсическая доза метоклопрамида для собаки при внутривенном введении составляла 6-18 мг/кг массы тела; для кролика 2-10 мг/кг массы тела.

Мутагенный и канцерогенный потенциал
В исследованиях метоклопрамида на мутагенные свойства (AMES-тест 3 разных штамма сальмонелл) не было обнаружено никаких признаков мутагенных свойств лекарственного вещества.

В исследованиях метоклопрамида на канцерогенные свойства проведенных на крысах (пероральное введение в течение примерно 15 лет в дозах в 40 раз превышающих терапевтические дозы для человека) кроме повышения уровня пролактина в крови не было установлено никаких других особенностей. Также до сих пор ни в клинических ни в эпидемиологических исследованиях не была доказана связь между применением веществ стимулирующих пролактин и возникновением рака молочной железы.

Репродуктивная токсикология
Изучение репродуктивной функции при применении метоклопрамида было проведено на 3 видах животных (мышь крыса и кролик). Даже при введении метоклопрамида в самых высоких исследуемых дозах (1162 или 200 мг/кг массы тела перорально) не было дано никаких указаний на тератогенные или эмбриотоксические свойства лекарственного средства.

У людей опыт с применением метоклопрамида в период беременности был накоплен примерно на 200 женщинах; около 130 из них подвергались влиянию лекарственного вещества в первые три месяца беременности. При этом отрицательные влияния на новорождённых описаны не были. Правда до сих пор полученные результаты еще не достаточны для того чтобы подобные эффекты можно было бы исключить с полной достоверностью.

Репродуктивно-токсикологические исследования метоклопрамида в период лечения цитостатическим средством проведены не были.

13.3. Фармакокинетика

После перорального применения метоклопрамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации лекарственного вещества в плазме крови достигаются через 30-120 минут. Системная биологическая доступность перорально принятого метоклопрамида варьирует между 60 и 80%. Максимальные коцентрации метоклопрамида в сыворотке крови после перорального применения значительно зависят от индивидуального метаболизма при первом прохождении лекарственного вещества через печень (first pass). Объем распределения пребывает в пределах от 3 до 6 л/кг. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов у здоровых пробандов и примерно 14 часов у больных с пониженной функцией почек. Метоклопрамид проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в молоко матери. 80% однократной пероральной дозы метоклопрамида выводится из организма в течение 24 часов вместе с мочой в форме свободного и конъюгированного метоклопрамида а также в виде метаболитов.

13.4. Биологическая доступность

В исследованиях метоклопрамида на биоэквивалентность проведенных в 1992 году на 12 пробандах в сравнении с другим препаратом были получены следующие показатели фармакокинетических параметров (однократный прием внутрь метоклопрамида и препарата для сравнения в дозе 10 мг/простая перекрестная проба):
для
сравнения
tmax (ч) 18±11 11±04
Cmах (нг/мл) 36±13 41±17
AUC (нг * ч/мл) 284±166 306 ± 189
Данные представляют собой средние показатели и широту рассеяния
tmax : время достижения максимальной концентрации в плазме крови
Cmах : максимальная концентрация в плазме крови
AUC: площадь под фармакокинетической кривой

Препараты следует рассматривать как биоэквивалентные.
5 лет

По истечении срока годности лекарственное средство больше не применяют.

Препарат сохраняют в защищенном от света месте.

Взятые из упаковки таблетки нельзя длительное время оставлять на солнце.

Готовый инфузионный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

выпускают в упаковках по
50 таблеток
100 таблеток

выпускают в упаковках по
10 ампул по 2 мл

Показания

— расстройства моторики верхнего отдела ЖКТ (например при изжоге рефлюкс-эзофагите пилороспазме «раздраженном» желудке);
— тошнота позывы к рвоте;
— рвота различного генеза (например при заболеваниях печени и почек повреждениях черепа и головного мозга непереносимости лекарственных средств);
— атония желудка (в том числе у больных с диабетической нейропатией);
— зондирование двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника;
— рентгенологическое исследование желудка и тонкой кишки (с целью ускорения пассажа контрастного вещества).

Противопоказания

— феохромоцитома;
— механическая кишечная непроходимость;
— кровотечение из ЖКТ;
— перфорация ЖКТ;
— пролактинозависимая карцинома;
— эпилепсия;
— экстрапирамидные нарушения моторики;
— беременность (I триместр);
— лактация;
— ранний детский возраст (до 2 лет);
— повышенная чувствительность к метоклопрамиду;

Особые указания

Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных что они теряют способность быстро реагировать например при нахождении на улице вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя и седативных медикаментов.
Применение в период беременности и кормления грудью:
Смотри раздел 5 - Противопоказания

Смотри раздел 6 - Побочные действия

Больные группы риска:
При применении метоклопрамида гиперкинето-дистонические двигательные расстройства чаще возникают у больных моложе 30 лет.

Паркинсонизм чаще возникает у больных пожилого возраста.

Больным с пониженной функцией почек дозу препарата подбирают соответственно тяжести нарушения выделительной функции почек.

Применение у больных с тяжелой печёночной недостаточностью с асцитом:
Смотри раздел 10 - Дозировка

Побочное действие

Возможны в начале лечения: чувство усталости головные боли головокружение страх беспокойство усиление перистальтики кишечника.
В редких случаях при длительном применении препарата — гинекомастия галакторея (в результате повышения уровня пролактина); нарушения менструального цикла.
В отдельных случаях (преимущественно у детей) возможено развитие дискинезий.
У пациентов пожилого возраста после длительного приема высоких доз возможны поздние дискинезии акатизия и другие паркинсоноподобные расстройства.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза/сут. Максимальная разовая доза — 10 мг; максимальная суточная доза — 40 мг.
Средняя продолжительность курса лечения — 4-6 недель; в отдельных случаях — до 6 месяцев.
Для детей в возрасте 3-14 лет максимальная разовая доза как для приема внутрь так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза — 0.5 мг/кг. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
Препарат следует принимать за 30 мин до приема пищи.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Длительность курса лечения определяет врач. В общем один курс лечения достаточно проводить в течение 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.

При назначении метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте вызванных цитостатическими средствами продолжительность курса лечения определяется длительностью применения цитостатического средства.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика
Препарат быстро распределяется в большинстве тканей легко проходит гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Около 30% от введенной дозы выводится в неизмененном виде (почками). Период полувыведения — 4-6 ч.

Время загрузки страницы 1.053 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Церукал (Cerucal)

Купить Церукал (Cerucal)